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SB742457,且5-HT6拮抗剂, 羟色胺 6（5-HT6）受体拮抗剂

高效且高度选择性的5-HT6拮抗剂
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S127746-25mg
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5-HT Receptor (263) 5-HT6 receptor Antagonist (37) GPCR/G Protein (3176) 神经元信号传导 (3333)
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基本描述

英文别名 A832881 | A14092 | AKOS000272680 | EX-A623 | HY-14339 | 3-benzenesulfonyl-8-piperazin-1-ylquinoline | 3-(benzenesulfonyl)-8-(1-piperazinyl)quinoline | J-510926 | Intepirdine [USAN] | SB 742457 | [4-[4-(4-Hydroxyphenyl)-1-piperazinyl]phenyl]carbamic acid p
规格或纯度 Moligand™, ≥97%
英文名称 SB742457
生化机理 SB-742457是一种5-HT6受体拮抗剂，它在阿尔茨海默病（AD）患者中的应用进一步彰显了这种机理方法的治疗前景。阿尔茨海默病是一种破坏性神经疾病，其特征是认知能力逐渐下降，并伴有行为和心理综合征，如抑郁和精神病。随着选择性 5-HT6 受体拮抗剂的开发，啮齿类动物和灵长类动物的临床前研究更详细地阐明了这种受体亚型的功能。越来越清楚的是，阻断 5-HT6 受体可改善各种学习和记忆范例中的认知能力，还可产生抗焦虑和抗抑郁类似活性。SB-742457 一般安全且耐受性良好，可能对阿尔茨海默病有效。对其他受体的选择性超过 100 倍。可逆转动物模型的学习障碍。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 拮抗剂
作用机制 羟色胺 6（5-HT6）受体拮抗剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

SB742457 (GSK 742457) is a highly selective 5-HT6 receptor antagonist with pKi of 9.63, exhibits >100-fold selectivity over other receptors. Phase 2.

SB742457 (GSK 742457) is a highly selective 5-HT6 receptor antagonist with pKi of 9.63, exhibits >100-fold selectivity over other receptors. Phase 2.

AI解读

产品属性

ALogP 2.5

关联靶点（人）

HTR2A Tclin 5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR1A Tclin 5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR6 Tchem 5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6) (16 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD2 Tclin Dopamine D2 receptor (23596 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2A Tclin Serotonin 2a (5-HT2a) receptor (14758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR6 Tchem Serotonin 6 (5-HT6) receptor (9749 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
S1PR1 Tclin Sphingosine 1-phosphate receptor Edg-1 (5806 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C5AR1 Tclin C5a anaphylatoxin chemotactic receptor (2677 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CX3CR1 Tchem C-X3-C chemokine receptor 1 (1686 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FPR2 Tchem Lipoxin A4 receptor (3472 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FFAR4 Tchem G-protein coupled receptor 120 (2999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GPR35 Tchem G-protein coupled receptor 35 (2643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Htr7 Serotonin 7 (5-HT7) receptor (19 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Aplnr Apelin receptor (201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gpr119 Glucose-dependent insulinotropic receptor (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504766218
分子类型 小分子
IUPAC Name 3-(benzenesulfonyl)-8-piperazin-1-ylquinoline
INCHI InChI=1S/C19H19N3O2S/c23-25(24,16-6-2-1-3-7-16)17-13-15-5-4-8-18(19(15)21-14-17)22-11-9-20-10-12-22/h1-8,13-14,20H,9-12H2
InChi Key JJZFWROHYSMCMU-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
Isomeric SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
PubChem CID 11256720
分子量 353.44

化学和物理性质

溶解性 DMSO 78 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 2 mg/mL
分子量 353.400 g/mol
XLogP3 2.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 353.12 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 353.12 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 70.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 535.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06
信号词 Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒
预防措施声明

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
D2102228 分析证书 23-01-13 S127746
D2102229 分析证书 23-01-13 S127746
D2102230 分析证书 23-01-13 S127746

参考文献

1. Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L, Kerns EH, Schechter LE et al..  (2009)  Identification of a novel series of 3-piperidinyl-5-sulfonylindazoles as potent 5-HT6 ligands..  Bioorg Med Chem Lett,  19  (12): (3214-6).  [PMID:19433358] [10.1021/op500134e]
2. Maher-Edwards G, Zvartau-Hind M, Hunter AJ, Gold M, Hopton G, Jacobs G, Davy M, Williams P.  (2010)  Double-blind, controlled phase II study of a 5-HT6 receptor antagonist, SB-742457, in Alzheimer's disease..  Curr Alzheimer Res,  7  (5): (374-85).  [PMID:20043816] [10.1021/op500134e]
3. Maher-Edwards G, Dixon R, Hunter J, Gold M, Hopton G, Jacobs G, Hunter J, Williams P.  (2011)  SB-742457 and donepezil in Alzheimer disease: a randomized, placebo-controlled study..  Int J Geriatr Psychiatry,  26  (5): (536-44).  [PMID:20872778] [10.1021/op500134e]
4. Callaghan CK, Hok V, Della-Chiesa A, Virley DJ, Upton N, O'Mara SM.  (2012)  Age-related declines in delayed non-match-to-sample performance (DNMS) are reversed by the novel 5HT6 receptor antagonist SB742457..  Neuropharmacology,  63  (5): (890-7).  [PMID:22766392] [10.1021/op500134e]
5. Ferrero H, Solas M, Francis PT, Ramirez MJ.  (2017)  Serotonin 5-HT6 Receptor Antagonists in Alzheimer's Disease: Therapeutic Rationale and Current Development Status..  CNS Drugs,  31  (1): (19-32).  [PMID:27914038] [10.1021/op500134e]
6. Rossé G, Schaffhauser H.  (2010)  5-HT6 receptor antagonists as potential therapeutics for cognitive impairment..  Curr Top Med Chem,  10  (2): (207-21).  [PMID:20166958] [10.1021/op500134e]

溶液计算器

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