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S3I-201,STAT3抑制剂

新型选择性STAT3抑制剂
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基本描述

别名 2-羟基-4-[[[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙酰基]氨基]-苯甲酸|NSC 74859
英文别名 501919-59-1|Nsc 74859|S3I-201|2-hydroxy-4-(2-(tosyloxy)acetamido)benzoic acid|S31-201|NSC-74859|NSC74859|C16H15NO7S|MLS002701911|S3I201|S3I 201|JG1E8503OI|2-Hydroxy-4-[[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]acetyl]amino]benzoic acid|S3I-201 (NSC-74859)|Benzoic
规格或纯度 96%
英文名称 S3I-201
生化机理 NSC 74859 (S3I-201) inhibits Stat3-Stat3 complex formation and Stat3 DNA-binding (IC50 =86 ±33μM) and transcriptional activities. Furthermore, S31-201 inhibits growth and induces apoptosis preferentially in tumor cells that contain persistently activated Stat3. NSC 74859 (S3I-201) inhibits the expression of the Stat3-regulated genes encoding cyclin D1, BcI-xL, and survivin and inhibits the growth of human breast tumors in vivo. Therefore the antitumor activity of S31-201 is mediated in part throμgh inhibition of aberrant Stat3 activation and provide the proof-of-concept for the potential clinical use of Stat3 inhibitors such as NSC 74859 (S31-201) in tumors harboring aberrant Stat3.Novel, selective STAT3 inhibitor (IC 50 values are 86 (STAT3.STAT3), 160 (STAT1.STAT3), 166 (STAT1.STAT1) and >300 μM (STAT5.STAT5) for DNA-binding activity). Inhibits complex formation, STAT3 tyrosine phosphorylation and DNA-binding. Inhibits growth and
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

S2I-201是一种小分子抑制剂，为黑素瘤的合理联合治疗提供了途径。

S3I-201 (NSC 74859) effectively inhibits the DNA binding activity of STAT3 with IC50 of 86 μM, but has low inhibitory activity on STAT1 and STAT5.

S2I-201 is a small molecule inhibitor that provides a pathway to rational combination therapies for Melanoma.

名称和标识符

IUPAC Name 2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
INCHI InChI=1S/C16H15NO7S/c1-10-2-5-12(6-3-10)25(22,23)24-9-15(19)17-11-4-7-13(16(20)21)14(18)8-11/h2-8,18H,9H2,1H3,(H,17,19)(H,20,21)
InChi Key HWNUSGNZBAISFM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O
Isomeric SMILES CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 252682
分子量 365.36

化学和物理性质

溶解性 DMSO 73 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性 对湿度敏感

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3

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参考文献

1. Hu W et al..  (2019)  Lung cancer-derived extracellular vesicles induced myotube atrophy and adipocyte lipolysis via the extracellular IL-6-mediated STAT3 pathway..  Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids,  1864  (8):  (1091-1102).  [PMID:31002945]
2. Chi PL et al..  (2022)  MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension..  Int J Biol Sci,  18  ():  (331-348).  [PMID:34975336]
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