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螺内酯, 矿物质皮质激素受体拮抗剂

盐皮质激素受体拮抗剂
规格或纯度: ≥97 %
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S303875-25g
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基本描述

别名 安体舒通|4-孕烷-21-油酸-17α-醇-3-酮-7α-硫醇γ-内酯7-乙酸盐|7α-(乙酰硫基)-17α-羟基-3-氧杂戊烯-4-烯-21-羧酸γ-内酯|螺内脂|螺甾内酯
英文别名 spironolactone|52-01-7|Aldactone|Spirolactone|Verospirone|Euteberol|Verospiron|Spirolang|Acelat|Spironocompren|Melarcon|Spiresis|Spiridon|Spiroctan|Uractone|Urusonin|Alderon|Spirone|Xenalon|Dira|Spiro-Tablinen|Aldactone A|Spironolactone A|spironolattone|S
规格或纯度 ≥97 %
英文名称 Spironolactone
生化机理 盐皮质激素受体拮抗剂(盐皮质激素和雄激素受体的IC 50值分别为24和77 nM)。抑制醛固酮与盐皮质激素受体的结合。防止钠吸收。体内具有活性
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

IC50 值为 24 nM,也是雄激素受体拮抗剂,IC50 为 77 nM,能够促进足细胞自噬;可 用作保钾利尿剂。

产品属性

ALogP 2.9

名称和标识符

EC号 200-133-6
IUPAC Name S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate
INCHI InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1
InChi Key LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N
Canonical SMILES CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
Isomeric SMILES CC(=O)S[C@@H]1CC2=CC(=O)CC[C@@]2([C@@H]3[C@@H]1[C@@H]4CC[C@]5([C@]4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
关联CAS 52-01-7
PubChem CID 5833
NSC Number 150399
MeSH Entry Terms Aldactone;Aldactone A;Aquareduct;Ct, Spiro Von;duraspiron;Espironolactona Alter;Espironolactona Mundogen;Flumach;Frumikal;Jenaspiron;Novo Spiroton;Novo-Spiroton;NovoSpiroton;Practon;SC 9420;SC-9420;SC9420;Spiractin;Spiro L.U.T.;spiro von ct;Spirobeta;Spir
分子量 416.57

化学和物理性质

溶解性 Soluble in chloroform and methanol. Slightly soluble in water.
熔点 207-208 °C (lit.)

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful

信号词 Danger
危险声明 H351: Suspected of causing cancer
H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H302: Harmful if swallowed
H312: Harmful in contact with skin
H332: Harmful if inhaled
H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明 P261,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P260,P271,P270,P304+P340,P362+P364,P330,P203,P301+P317,P318,P317,P319

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参考文献

1. Ding H et al..  (2021)  Anti-stress effects of combined block of glucocorticoid and mineralocorticoid receptors in the paraventricular nucleus of the hypothalamus..  Br J Pharmacol,  178  (18):  (3696-3707).  [PMID:33908038]
2. Zhang B et al..  (2020)  Corticosteroid receptor rebalancing alleviates critical illness-related corticosteroid insufficiency after traumatic brain injury by promoting paraventricular nuclear cell survival via Akt/CREB/BDNF signaling..  J Neuroinflammation,  17  ():  (318).  [PMID:33100225]
3. Zhang B et al..  (2021)  The Dual Dose-Dependent Effects of Corticosterone on Hippocampal Cell Apoptosis After Traumatic Brain Injury Depend on the Activation Ratio of Mineralocorticoid Receptors to Glucocorticoid Receptors..  Front Pharmacol,  12  ():  (713715).  [PMID:34381366]