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SC75741

NF-κB 抑制剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 913822-46-5
分子式: C₂₉H₂₃N₇O₂S₂
分子量: 565.67
PubChem编号: 23661638

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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S413729-10mg	10mg	现货
S413729-25mg	25mg	现货
S413729-50mg	50mg	现货
S413729-100mg	100mg	现货

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基本描述

英文别名	4-Thiazolecarboxamide,N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-;4SC-301, N-(5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-4-thiazolecarboxamide; N-(6-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)
规格或纯度	98%
英文名称	SC75741
生化机理	SC75741 is a potent NF-κB inhibitor with EC50 of 200 nM. SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation.SC75741 (4SC-301; V1810) is a potent NF-kappaB (NF-κB) inhibitor (IC50 = 200 nM against 10 ng/mL TNF-α-induced NF-κB reporter gene expression in A549 cells) that impairs p65 subunit (RelA) DNA-binding activity without affecting p65 phosphorylation or nuclear translocation, nor proteasome-mediated IκBα degradation. SC75741 induces apoptosis in multiple myeloma cultures (IC50 from 5 to 12 μM in 48 hrs; OPM2, U266, NCI-H929, RPMI-8226), but not PBMCs (89% viability post 4-hr 100 μM SC75741 treatment). NF-κB inhibition by SC75741 treatment is reported to effectively block influenza virus propagation both in cultures in vitro (1-5 μM) and in mice in vivo (5 mg/kg daily i.v. or 7.5-15 mg/kg twice a day i.p.).
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	SC75741 是一种广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。产品应用 SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。SC75741 可有效地阻断流感病毒的传播。 Information SC75741 SC75741 is a potent NF-κB inhibitor with EC50 of 200 nM. SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation. Targets NF-κB (Cell-based NF-κB reporter gene assay) 200 nM(EC50) In vitro SC75741 shows immunosuppressive activity by inhibiting human PBMC proliferation with IC50 of 2.2 μM. SC75741 inhibits replication of influenza A and B viruses by inhibiting NF-κB-mediated signalling on a transcriptional level. Moreover, SC75741 shows a high barrier for development of resistant virus variants. In vivo SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduces virus replication and cytokine expression in mice lungs after H5N1 influenza virus infection. Cell Research(from reference) Cell lines：Human PBMCs Concentrations：~50 μM Incubation Time：48 hours

产品属性

ALogP	5.57
HBD Count	2
Rotatable Bond	6

名称和标识符

PubChem SID	488200366
IUPAC Name	N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylpiperidin-4-yl)-1,3-thiazole-4-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C29H23N7O2S2/c37-24(17-4-2-1-3-5-17)19-6-7-20-22(14-19)34-29(33-20)35-27(38)23-15-40-28(32-23)18-8-11-36(12-9-18)26-25-21(10-13-39-25)30-16-31-26/h1-7,10,13-16,18H,8-9,11-12H2,(H2,33,34,35,38)
InChi Key	QNZVBFMXWNWVKG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7
Isomeric SMILES	C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7
PubChem CID	23661638
分子量	565.67

数据库链接

PubChem SID	488200366

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 35 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (61.87 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	35
DMSO(mM) Max Solubility	61.8735305
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1

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