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他喹莫德

高亲和力HDAC4负变构调节剂；结合S100A9；抗血管生成

规格或纯度: 98%

CAS编号: 254964-60-8
分子式: C₂₀H₁₇F₃N₂O₄
分子量: 406.36
PubChem编号: 54682876

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
T125086-5mg	5mg	现货
T125086-10mg	10mg	现货
T125086-25mg	25mg	现货
T125086-50mg	50mg	现货
T125086-100mg	100mg	现货
T125086-250mg	250mg	现货
T125086-500mg	500mg	现货

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基本描述

英文别名	Tasquinimod\|254964-60-8\|ABR-215050\|Tasquinimod [INN]\|4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide\|4-Hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide\|756U0
规格或纯度	98%
英文名称	Tasquinimod
生化机理	HDAC4的高亲和力负变构调节剂（Kd = 10-30 nM）。结合HDAC4的调节性Zn2 +结合域。在体外抑制低氧诱导的人前列腺癌细胞中组蛋白乙酰化的降低。还绑定S100A9。抗血管生成。抑制裸鼠体内内皮的萌发和前列腺肿瘤异种移植的生长。口服具有生物活性。Tasquinimod is an antineoplastic agent with immunomodulatory, anti-angiogenic and anti-metastatic activity. It showed good results in overall survival improvement in castrate resistant prostate cancer. Its mechanism of action is not known, but may involve Protein S100-A9 also known as migration inhibitory factor-related protein 14 (MRP-14).
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。 Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

名称和标识符

PubChem SID	488201697
IUPAC Name	4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C20H17F3N2O4/c1-24(12-9-7-11(8-10-12)20(21,22)23)18(27)16-17(26)15-13(25(2)19(16)28)5-4-6-14(15)29-3/h4-10,26H,1-3H3
InChi Key	ONDYALNGTUAJDX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
Isomeric SMILES	CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
PubChem CID	54682876
分子量	406.36

数据库链接

PubChem CID	54682876
CAS Registry No.	254964-60-8
ChEMBL Ligand	CHEMBL2107784
Wikipedia	Tasquinimod
PubChem SID	488201697

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.64, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 8.13, 最高浓度(mM): 20

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参考文献

1. Isaacs JT, Antony L, Dalrymple SL, Brennen WN, Gerber S, Hammers H, Wissing M, Kachhap S, Luo J, Xing L et al.. (2013) Tasquinimod Is an Allosteric Modulator of HDAC4 survival signaling within the compromised cancer microenvironment.. Cancer Res, 73 (4): (1386-99). [PMID:23149916]

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