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Tivozanib (AV-951)，抑制剂, 血管内皮生长因子受体抑制剂

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基本描述

英文别名 Tivozanib|475108-18-0|AV-951|Tivozanib (AV-951)|KRN-951|AV 951|AV951|1-(2-Chloro-4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea|KRN951|KIL8951|KRN 951|Kil-8951|N-[2-CHLORO-4-[(6,7-DIMETHOXY-4-QUINOLYL)OXY]PHENYL]-N'-(5-METHYL-3-I
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Tivozanib (AV-951)
生化机理 AV-951 is a novel quinoline-urea derivative. AV-951 blocks VEGF-dependent activation of mitogen-activated protein kinases and proliferation of endothelial cells [1]. In vivo studies show that AV-951 also decreases the micro vessel density and suppresses VEGFR2 phosphorylation levels in tumor xenografts, especially at a concentration of 1mg/kg (p.o. administration). AV-951 shows almost complete inhibition of tumor xenografts growth (TGI>85%) in athymic rats . Another study in rat peritoneal disseminated tumor model shows that AV-951 could prolong the survival of the tumor-bearing rats with the MST of 53.5 days. AV-951 displays antitumor activity against many human tumor xenografts including lung, breast, colon, ovarian, pancreas and prostate cancer.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

Tivozanib (AV-951)是VEGFR抑制剂，对VEGFR1，2和3的IC50分别为30 nM，6.5 nM和15 nM，还能抑制PDGFR和c-Kit，对FGFR-1，Flt3，c-Met，EGFR和IGF-1R的抑制性较低。

Tivozanib (AV-951) is a potent and selective VEGFR inhibitor for VEGFR1/2/3 with IC50 of 30 nM/6.5 nM/15 nM, and also inhibits PDGFR and c-Kit, low activity observed against FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR and IGF-1R.

产品属性

ALogP 4

名称和标识符

IUPAC Name 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
INCHI InChI=1S/C22H19ClN4O5/c1-12-8-21(27-32-12)26-22(28)25-16-5-4-13(9-15(16)23)31-18-6-7-24-17-11-20(30-3)19(29-2)10-14(17)18/h4-11H,1-3H3,(H2,25,26,27,28)
InChi Key SPMVMDHWKHCIDT-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl
Isomeric SMILES CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl
PubChem CID 9911830
分子量 454.87

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥36mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol <1.2mg/mL

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参考文献

1. Musumeci F, Radi M, Brullo C, Schenone S.  (2012)  Vascular endothelial growth factor (VEGF) receptors: drugs and new inhibitors..  J Med Chem,  55  (24):  (10797-822).  [PMID:23098265]
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