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TK：酪氨酸激酶
Fedratinib(SAR302503,TG101348), 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

Fedratinib(SAR302503,TG101348), 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 936091-26-8
分子式: C₂₇H₃₆N₆O₃S
分子量: 524.68
PubChem编号: 16722836

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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T126330-25mg	25mg	现货
T126330-100mg	100mg	现货

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基本描述

英文别名	Fedratinib\|936091-26-8\|Tg-101348\|TG101348\|SAR302503\|SAR-302503\|N-(tert-butyl)-3-((5-methyl-2-((4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)benzenesulfonamide\|SAR 302503\|Inrebic\|TG 101348\|Fedratinib (SAR302503, TG101348)\|UNII-6L1XP550I6\|
规格或纯度	≥98%
英文名称	Fedratinib (SAR302503, TG101348)
生化机理	TG-101348 is a potent, highly selective JAK2 inhibitor.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	卖完停产，不再备货
产品介绍	TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。A selective inhibitor of JAK2 tyrosine kinase TG-101348 (SAR302503) is a selective inhibitor of JAK2 with IC50 of 3 nM, 35- and 334-fold more selective for JAK2 versus JAK1 and JAK3, TG-101348 also inhibit BRD4 with IC50 of 340 nM. A selective inhibitor of JAK2 tyrosine kinase

产品属性

ALogP	4.8

名称和标识符

IUPAC Name	N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide
INCHI	InChI=1S/C27H36N6O3S/c1-20-19-28-26(30-21-10-12-23(13-11-21)36-17-16-33-14-5-6-15-33)31-25(20)29-22-8-7-9-24(18-22)37(34,35)32-27(2,3)4/h7-13,18-19,32H,5-6,14-17H2,1-4H3,(H2,28,29,30,31)
InChi Key	JOOXLOJCABQBSG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4
Isomeric SMILES	CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4
PubChem CID	16722836
分子量	524.68

数据库链接

CAS Registry No.	936091-26-8
Wikipedia	TG101348
DiscoveRx TREEspot	TG-101348\|
PubChem CID	16722836
ChEMBL Ligand	CHEMBL1287853
RCSB PDB Ligand	2TA
Reactome Reaction	R-HSA-9680408
Reactome Drug	R-ALL-9680406
DrugCentral Ligand	5347

化学和物理性质

溶解性	DMSO 105 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 21 mg/mL

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Harmful
信号词	Warning
危险声明	H302: Harmful if swallowed H361d: Suspected of damaging the unborn child
预防措施声明	P280,P405,P501,P264,P270,P330,P203,P301+P317,P318

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参考文献

1. Wernig G, Kharas MG, Okabe R, Moore SA, Leeman DS, Cullen DE, Gozo M, McDowell EP, Levine RL, Doukas J et al.. (2008) Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera.. Cancer Cell, 13 (4): (311-20). [PMID:18394554]
2. Ciceri P, Müller S, O'Mahony A, Fedorov O, Filippakopoulos P, Hunt JP, Lasater EA, Pallares G, Picaud S, Wells C et al.. (2014) Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology.. Nat Chem Biol, 10 (4): (305-12). [PMID:24584101]
3. Bose P, Alfayez M, Verstovsek S. (2019) New Concepts of Treatment for Patients with Myelofibrosis.. Curr Treat Options Oncol, 20 (1): (5). [PMID:30675650]

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