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UPGL00004

谷氨酰胺酶抑制剂
规格或纯度: 98%
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基本描述

别名 2-Phenyl-N-(5-(4-((5-(2-phenylacetamido)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)amino)piperidin-1-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide; N-[5-[4-[[5-[(2-Phenylacetyl)amino]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]amino]-1-piperidinyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzeneacetamide
英文别名 2-Phenyl-N-(5-(4-((5-(2-phenylacetamido)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)amino)piperidin-1-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide; N-[5-[4-[[5-[(2-Phenylacetyl)amino]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]amino]-1-piperidinyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzeneacetamide
规格或纯度 98%
英文名称 UPGL00004
生化机理 UPGL00004 is a potent glutaminase C (GAC) inhibitor with an IC50 of 29 nM, showing high selectivity for GAC over GLS2.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

说明:

UPGL00004是一种有效的谷氨酰胺酶C(GAC)抑制剂(IC50=29nM;Kd=27nM)。UPGL00004强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。


Information

UPGL00004 UPGL00004 is a potent glutaminase C (GAC) inhibitor with an IC50 of 29 nM, showing high selectivity for GAC over GLS2.


Targets

glutaminase C (Cell-free assay) 29 nM


In vitro

UPGL00004 potently inhibits the growth of triple negative breast cancer cells, as well as tumor growth when combined with the anti-VEGF antibody bevacizumab.


In vivo

UPGL00004 potently suppresses tumor growth in a patient-derived xenograft model for breast cancer, when combined with the anti-angiogenesis, anti-VEGF monoclonal antibody bevacizumab.


Cell Research(from reference)

Cell lines:Breast cancer cells 

Concentrations:0-10 μM 

Incubation Time:6 days 

产品属性

ALogP 3.091
HBD Count 3
Rotatable Bond 9

名称和标识符

IUPAC Name 2-phenyl-N-[5-[[1-[5-[(2-phenylacetyl)amino]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]piperidin-4-yl]amino]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamide
INCHI InChI=1S/C25H26N8O2S2/c34-20(15-17-7-3-1-4-8-17)27-23-30-29-22(36-23)26-19-11-13-33(14-12-19)25-32-31-24(37-25)28-21(35)16-18-9-5-2-6-10-18/h1-10,19H,11-16H2,(H,26,29)(H,27,30,34)(H,28,31,35)
InChi Key MRYCNTHLPRENBA-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CN(CCC1NC2=NN=C(S2)NC(=O)CC3=CC=CC=C3)C4=NN=C(S4)NC(=O)CC5=CC=CC=C5
Isomeric SMILES C1CN(CCC1NC2=NN=C(S2)NC(=O)CC3=CC=CC=C3)C4=NN=C(S4)NC(=O)CC5=CC=CC=C5
PubChem CID 121256411
分子量 534.66

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 25 mg/mL (46.75 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility 25
DMSO(mM) Max Solubility 46.7586877641866
Water(mg / mL) Max Solubility <1

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