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VE-821,ATR抑制剂

高效，选择性ATP竞争性ATR抑制剂
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ATR serine/threonine kinase Inhibitor
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基本描述

英文别名 VE-821|1232410-49-9|3-Amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide|VE 821|VE821|3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide|CHEMBL1766779|3-amino-6-(4-methylsulfonylphenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide|BF884T
规格或纯度 ≥98%
英文名称 VE-821
生化机理 VE-821 is a novel ATR inhibitor. VE-821, sensitises tumour cells to DNA damage induced by radiation or chemotoxic drμgs, by disrupting the DNA damage checkpoint and inhibiting DNA repair.Potent, selective ATP competitive ATR inhibitor (K i\xa0= 13 nM). Exhibits anticancer activity, inducing chromosome fragmentation, apoptosis, and cell death in vitro . Decreases phosphorylation of Chk1 and increases sensitivity of pancreatic cancer cells
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

VE-821是ATP竞争性，高活性ATR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为13 nM和26 nM，与ATM，DNA-PK和mTOR等的交叉反应极低。

VE-821 is a potent and selective ATP competitive inhibitor of ATR with Ki/IC50 of 13 nM/26 nM in cell-free assays, shows inhibition of H2AX phosphorylation, minimal activity against PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR and PI3Kγ.

名称和标识符

IUPAC Name 3-amino-6-(4-methylsulfonylphenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide
INCHI InChI=1S/C18H16N4O3S/c1-26(24,25)14-9-7-12(8-10-14)15-11-20-17(19)16(22-15)18(23)21-13-5-3-2-4-6-13/h2-11H,1H3,(H2,19,20)(H,21,23)
InChi Key DUIHHZKTCSNTGM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N
Isomeric SMILES CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N
PubChem CID 51000408
分子量 368.41

化学和物理性质

溶解性 DMSO 74 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. Reaper PM, Griffiths MR, Long JM, Charrier JD, Maccormick S, Charlton PA, Golec JM, Pollard JR.  (2011)  Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR..  Nat Chem Biol,  7  (7):  (428-30).  [PMID:21490603]
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