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VUF 10166,5-HT3拮抗剂

高亲和力5-HT3拮抗剂
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基本描述

别名 2-氯-3-(4-甲基-1-哌嗪基)喹喔啉
英文别名 155584-74-0|2-chloro-3-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoxaline|VUF 10166|Quinoxaline, 2-chloro-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-|CHEMBL261010|VUF10166|VUF10166;VUF-10166|2-Chloro-3-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoxaline|SCHEMBL404203|DTXSID60640663|HMS3651F21|HMS3884N
规格或纯度 ≥99%
英文名称 VUF 10166
生化机理 高亲和力5-HT3受体拮抗剂（人5HT3A和5-HT3AB受体的IC50值分别为0.04和22 nM）。在较高浓度下（EC50 =5.2μM），在5-HT3A受体处表现出部分激动剂活性。也是组胺H4受体拮抗剂（HEK细胞中pKi = 6.64）。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

VUF10166 is a novel, potent and competitive antagonist for 5-HT3A receptor with Ki of 0.04 nM, its affinity at 5-HT3AB receptor is significantly lower. VUF10166 shows low activity to 5-HT3AB receptor with Ki of 22 nM. VUF10166 may be used to can distinguish between 5-HT3A and 5-HT3AB receptors. VUF10166 has no activity to α7 nACh receptor. VUF10166 also acts as a partial agonist at 5-HT3A receptors with EC50 of 5.2 μM, which shows that VUF10166 is unlikely to bind in the receptor pore.

VUF10166 is a novel, potent and competitive antagonist for 5-HT3A receptor with Ki of 0.04 nM, its affinity at 5-HT3AB receptor is significantly lower.
VUF10166 shows low activity to 5-HT3AB receptor with Ki of 22 nM. VUF10166 may be used to can distinguish between 5-HT3A and 5-HT3AB receptors. VUF10166 has no activity to α7 nACh receptor. VUF10166 also acts as a partial agonist at 5-HT3A receptors with EC50 of 5.2 μM, which shows that VUF10166 is unlikely to bind in the receptor pore.

名称和标识符

IUPAC Name 2-chloro-3-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoxaline
INCHI InChI=1S/C13H15ClN4/c1-17-6-8-18(9-7-17)13-12(14)15-10-4-2-3-5-11(10)16-13/h2-5H,6-9H2,1H3
InChi Key FFXVTQDGTKEXHF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3N=C2Cl
Isomeric SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3N=C2Cl
PubChem CID 24278976
分子量 262.74

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 26.27, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 26.27, 最高浓度(mM): 100

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