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WP1066,JAK / STAT3抑制剂

JAK / STAT3抑制剂; AG 490模拟

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 857064-38-1
分子式: C₁₇H₁₄BrN₃O
分子量: 356.22
PubChem编号: 11210478

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Kv1.3 Channel blocker signal transducer and activator of transcription 3 Inhibitor

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基本描述

英文别名	WP1066\|857064-38-1\|(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide\|WP 1066\|WP-1066\|wp1066STAT Inhibitor III\|63V8AIE65T\|2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-((1S)-1-phenylethyl)-, (2E)-\|UNII-63V8AIE65T\|MLS006010178\|GTPL7972\|SC
规格或纯度	≥98%
英文名称	WP1066
生化机理	WP1066 (WP10666) is a cell permeable AG 490 tyrphostin analog that effectively inhibits the STAT3 pathway. The inhibitor is a potent antitumor agent as displayed in the growth inhibition of malignant glioma cell and acute myelogenous leukemia cells. Stat3 Inhibitor III, WP1066 has shown more potency as an antitumor agent than AG 490 when inhibiting malignant glioma growth in vitro. WP1066 also acts as an immune adjuvant by inducing proliferation of effector T cells and upregulating CD86 and CD80. In addition WP1066 has displayed inhibition of JAK2 protein tyrosine kinase as well as sμggested activation of Bax.JAK/STAT3 inhibitor (IC 50 = 2.3 μM). More potent analog of AG 490 . Antitumor activity in vitro and in vivo . Cell-permeable. Blood-brain barrier permeable.
储存温度	2-8°C储存
运输条件	冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作A cell permeable inhibitor of Stat3 and JAK2 protein tyrosine kinase. WP1066 is a novel inhibitor of JAK2 and STAT3 with IC50 of 2.30 μM and 2.43 μM in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2 not JAK1 and JAK3. A cell permeable inhibitor of Stat3 and JAK2 protein tyrosine kinase.

名称和标识符

PubChem SID	488197282
IUPAC Name	(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
INCHI	InChI=1S/C17H14BrN3O/c1-12(13-6-3-2-4-7-13)20-17(22)14(11-19)10-15-8-5-9-16(18)21-15/h2-10,12H,1H3,(H,20,22)/b14-10+/t12-/m0/s1
InChi Key	VFUAJMPDXIRPKO-LQELWAHVSA-N
Canonical SMILES	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
Isomeric SMILES	C[C@@H](C1=CC=CC=C1)NC(=O)/C(=C/C2=NC(=CC=C2)Br)/C#N
PubChem CID	11210478
分子量	356.22

数据库链接

PubChem CID	11210478
CAS Registry No.	857064-38-1
ChEMBL Ligand	CHEMBL1923234
PubChem SID	488197282

化学和物理性质

溶解性	DMSO 72 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

安全和危险性（GHS）

象形图	Harmful
信号词	Warning
危险声明	H302: Harmful if swallowed
预防措施声明	P501,P264,P270,P330,P301+P317

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参考文献

1. Ferrajoli A, Faderl S, Van Q, Koch P, Harris D, Liu Z, Hazan-Halevy I, Wang Y, Kantarjian HM, Priebe W et al.. (2007) WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells.. Cancer Res, 67 (23): (11291-9). [PMID:18056455]
2. Verstovsek S, Manshouri T, Quintás-Cardama A, Harris D, Cortes J, Giles FJ, Kantarjian H, Priebe W, Estrov Z. (2008) WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation.. Clin Cancer Res, 14 (3): (788-96). [PMID:18245540]
3. Bill MA, Fuchs JR, Li C, Yui J, Bakan C, Benson Jr DM, Schwartz EB, Abdelhamid D, Lin J, Hoyt DG et al.. (2010) The small molecule curcumin analog FLLL32 induces apoptosis in melanoma cells via STAT3 inhibition and retains the cellular response to cytokines with anti-tumor activity.. Mol Cancer, 9 (13): (165). [PMID:20576164]
4. Tsujita Y, Horiguchi A, Tasaki S, Isono M, Asano T, Ito K, Asano T, Mayumi Y, Kushibiki T. (2017) STAT3 inhibition by WP1066 suppresses the growth and invasiveness of bladder cancer cells.. Oncol Rep, 38 (4): (2197-2204). [PMID:28849140]
5. Li M, Yu H. (2021) Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a K_V 1.3 potassium channel blocker.. Br J Pharmacol, 178 (13): (2617-2631). [PMID:33689167]
6. Allaf A, Victoria B, Rosario R, Misztal C, Humayun Gultekin S, Dinh CT, Fernandez-Valle C. (2022) WP1066 induces cell death in a schwannomatosis patient-derived schwannoma cell line.. Cold Spring Harb Mol Case Stud, 8 (4): (1755-70). [PMID:35732500]

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