计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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阿培利司, PI3 激酶 p110-α 亚基抑制剂
有货
概述
Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。
Information
Alpelisib (BYL719) is a potent and selectivePI3Kαinhibitor withIC50of 5 nM in a cell-free assay, and minimal effect on PI3Kβ/γ/δ. Phase 2.
In vitro
BYL719 inhibits the proliferation of breast cancer cell lines harboring PIK3CA mutations, correlating with inhibition of various downstream signaling components of the PI3K/Akt pathway.
In vivo
BYL719(>270 mg/d) shows statistically significant dose-dependent anti-tumor efficacy in PIK3CA mutant xenograft models in rodents. BYL719 has a low clearance, a half-life of 8.5 h and its exposure increases dose proportionally between 30mg/d and 450mg/d, displaying a low inter-individual variability in Cmax and AUC in human. BYL719(270mg/d) shows first signs of clinical efficacy include 1 confirmed partial response in a patient with ER+ breast cancer, and significant PET responses (PMR) and/or tumor shrinkage are achieved in 8 out of 17 evaluated patients.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-, (2S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Alpelisib (BYL719)
生化机理
Alpelisib（BYL719）是一种强效的选择性 PI3Kα 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 5 nM，对 PI3Kβ/γ/δ 的影响极小。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
PI3 激酶 p110-α 亚基抑制剂
名称和识别符
EC号
806-598-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
分子量
441.47
Reaxy-Rn
37243458
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=37243458&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.2 |
|---|
关联靶点（人）
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(1 活性数据)
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(9 活性数据)
PIK3CB
Tchem
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform)
(1 活性数据)
PIK3CD
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 93 mg/mL (198.57 mM); Ethanol: 93 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (198.57 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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溶液计算器
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