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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AZ 960, Janus 激酶 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂，Ki值为0.45 nM。
应用：
AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。对其它JAKs家族成员，例如 JAK1、JAK3和TYK2以及其它激酶，包括TrkA、Aurora A和FAK的抑制作用较小，IC50大约为0.1 μmol/L。最近的研究表明AZ960对成人T细胞白血病（ATL），CD4+ T淋巴细胞侵略性恶性肿瘤具有一定的抗癌活性，主要是通过诱导人类T细胞嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的T细胞的生长停滞和细胞凋亡发挥作用。
Information
AZ 960 is a novel ATP competitiveJAK2inhibitor withIC50andKiof <3 nM and 0.45 nM, 3-fold selectivity of AZ960 for JAK2 over JAK3. AZ 960 inducesapoptosisand growth arrest.
In vitro
AZ960 also inhibits many kinases less than 50% at a concentration of 0.1 μM such as JAK3 (IC50=9 nM), TrkA, Aurora, and ARK5. In cells, AZ 960 inhibits the phosphorylation of STAT5 in TEL-JAK2 cells with an average IC50 of 15 nM and exhibits 15-30 -fold sensitivity for TEL-JAK2-driven STAT5 phosphorylation compared with cell lines driven by other JAK kinase family members (TEL-JAK1, -JAK3, and -TYK2). AZ 960 shows potent activity in inhibiting the proliferation of the TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, and -Tyk2 cell lines with GI50 values of 25 nM, 230 nM, 279 nM, and 214 nM, respectively. Moreover, AZ 960 also potently inhibits SET-2 cell proliferation with an average GI50 of 33 nM by reducing both STAT3 and STAT5 phosphorylation levels. AZ 960 causes growth arrest and apoptosis of human T-cell lymphotropic virus type 1, HTLV-1pe 1, HTLV-1LV-1osis of human T-cSET-2 cell proliferation witBcl-xL by small interfering RNA potentiates anti-proliferative effects of AZ 960 in MT-1 cells. A recent study shows that AZ 960 leads to significant inhibition of the clonogenic growth and induction of apoptosis of freshly isolated AML cells from patients.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.016-10 μM
Incubation Time：48-72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AZ 960
生化机理
AZ 960 是一种新型 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 和Ki分别为 <3 nM 和 0.45 nM，AZ960 对 JAK2 的选择性是 JAK3 的 3 倍。AZ 960 可诱导细胞凋亡和生长停滞。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Janus 激酶 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)N[C@@H](C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F
分子量
354.36
Reaxy-Rn
27406339
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27406339&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (197.86 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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