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克莱拉尼 , 酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂

强大的PDGFR和FLT3抑制剂
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Autophagy (554) colony stimulating factor 1 receptor Inhibitor (34) FLT3 (103) fms related receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor (60) KIT proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor (51) PDGFR (109) platelet derived growth factor receptor alpha Inhibitor (26) platelet derived growth factor receptor beta Inhibitor (46) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1313)
main product photo

基本描述

别名 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文别名 ETHYL .ALPHA.-AMINOPHENYLACETATE | AKOS026750597 | Crenolanib [USAN] | 6T2 | AS-57698 | CP-868596 (Crenolanib) | CRENOLANIB [INN] | DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N | 2-morpholino-1-ethanamine | CP868596 | CP-868596 | Crenolanib | D10102 | MLS006010956 | NCGC0
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Crenolanib (CP-868596)
生化机理 PDGFR（α Kd = 2.1 nM；β Kd = 3.2 nM）和 FLT3（Kd = 0.74 nM）的强效抑制剂。 I 型抑制剂，只与活性激酶构象结合。对伊马替尼耐药性相关的 PDGFR-α 突变（D842I、D842V、D842Y、DI842-843M 和缺失 I843）具有活性。对 FLT3/ITD 和 FLY3/D835 突变体有活性。相对于 c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2 和 Src，对 PDGFR 的选择性超过 100 倍。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

Crenolanib (CP-868596, ARO 002) is a potent and selective PDGFRα/β inhibitor with a Kd of 2.1 nM/3.2 nM in CHO cells. It can also effectively inhibit FLT3. It is sensitive to the D842V mutant and sensitive to the V561D mutant. It is not sensitive, and the selectivity for PDGFR is more than 100 times higher than that for c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, and Src. Crenolanib can help induce mitochondrial autophagy.

AI解读

产品属性

ALogP 3.7

关联靶点（人）

ETFB Tchem 电子转移黄素蛋白亚基β(Electron transfer flavoprotein subunit beta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSF1R Tclin 巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
STK26 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 26(Serine/threonine-protein kinase 26) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (11 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIK2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2(Serine/threonine-protein kinase SIK2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIK3 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 SIK3(Serine/threonine-protein kinase SIK3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MARK4 Tchem MAP/微管亲和力调节激酶 4(MAP/microtubule affinity-regulating kinase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SUCLA2 Tchem 琥珀酸-CoA连接酶[ADP形成]亚基β，线粒体(Succinate--CoA ligase [ADP-forming] subunit beta, mitochondrial) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
APRT Tchem 腺嘌呤磷酸核糖基转移酶(Adenine phosphoribosyltransferase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CMPK1 Tchem UMP-CMP激酶(UMP-CMP kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GARS Tchem 甘氨酸-tRNA连接酶(Glycine--tRNA ligase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NQO2 Tchem 核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone]) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK1 Tclin 高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OLA1 Tchem Obg类ATP酶1(Obg-like ATPase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TOP2A Tclin DNA topoisomerase II alpha (6317 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IMPDH2 Tclin Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 2 (1326 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DCK Tchem Deoxycytidine kinase (530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADK Tchem Adenosine kinase (1481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AK2 Tbio Adenylate kinase 2 (264 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKACB Tchem cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit (589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCZ Tchem Protein kinase C zeta (2414 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK Tchem Myosin light chain kinase, smooth muscle (1267 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG1 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-1 subunit (254 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K5 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K3 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3 (632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK6 Tclin Cyclin-dependent kinase 6 (1724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG2 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-2 subunit (243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRK2 Tchem G-protein coupled receptor kinase 2 (1019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PYGB Tchem Brain glycogen phosphorylase (474 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK1 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK1 (8569 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (12915 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PFKP Tbio Phosphofructokinase platelet type (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pygl Liver glycogen phosphorylase (81 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BaF3 (4657 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AIRC Multifunctional protein ADE2 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Septin9 Septin-9 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acadvl Very long-chain specific acyl-CoA dehydrogenase, mitochondrial (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504765417
分子类型 小分子
IUPAC Name 1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
INCHI InChI=1S/C26H29N5O2/c1-26(14-32-15-26)16-33-20-6-7-22-21(13-20)28-17-31(22)24-8-5-18-3-2-4-23(25(18)29-24)30-11-9-19(27)10-12-30/h2-8,13,17,19H,9-12,14-16,27H2,1H3
InChi Key DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
Isomeric SMILES CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
PubChem CID 10366136
分子量 443.54

化学和物理性质

溶解性 ≥22.2mg/mL in DMSO, ≥2.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
分子量 443.500 g/mol
XLogP3 3.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 443.232 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 443.232 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 78.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 667.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
B2207046 分析证书 23-11-13 C127776
B2207047 分析证书 23-11-13 C127776
B2207048 分析证书 23-11-13 C127776
B2207306 分析证书 23-11-13 C127776
B2207307 分析证书 22-01-04 C127776

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参考文献

1. Heinrich MC, Griffith D, McKinley A, Patterson J, Presnell A, Ramachandran A, Debiec-Rychter M.  (2012)  Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors..  Clin Cancer Res,  18  (16): (4375-84).  [PMID:22745105] [10.1021/op500134e]
2. Zimmerman EI, Turner DC, Buaboonnam J, Hu S, Orwick S, Roberts MS, Janke LJ, Ramachandran A, Stewart CF, Inaba H et al..  (2013)  Crenolanib is active against models of drug-resistant FLT3-ITD-positive acute myeloid leukemia..  Blood,  122  (22): (3607-15).  [PMID:24046014] [10.1021/op500134e]
3. Smith CC, Lasater EA, Lin KC, Wang Q, McCreery MQ, Stewart WK, Damon LE, Perl AE, Jeschke GR, Sugita M et al..  (2014)  Crenolanib is a selective type I pan-FLT3 inhibitor..  Proc Natl Acad Sci USA,  111  (14): (5319-24).  [PMID:24623852] [10.1021/op500134e]

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