去甲文拉法辛, 去甲肾上腺素转运体抑制剂

CAS: 93413-62-8 货号: D409248 分子式: C16H25NO2 分子量: 263.375 EC号: 700-516-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

邻去甲基文拉法辛是文拉法辛的主要活性代谢产物。


Information

Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with K i of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
In vitro

Desvenlafaxine is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and is the active metabolite of the antidepressant venlafaxine. Similar to venlafaxine, desvenlafaxine inhibits the neuronal uptake of serotonin and norepinephrine. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter. Desvenlafaxine inhibits [3H]5-HT or [3H]NE uptake for the hSERT or hNET with IC50 of 47.3 and 531.3 nM, respectively. Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Induction of CYP3A4 is also possible with desvenlafaxine, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme.

In vivo

Desvenlafaxine rapidly penetrates the male rat brain and hypothalamus. Desvenlafaxine significantly increases extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis. Desvenlafaxine exhibits a linear and dose-proportional pharmacokinetic single-dose profile in a dose range from 100 to 600 mg/day. The absolute bioavailability of the oral formulation is 80.5%.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
WY 45233 Succinate | Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Desvenlafaxine
生化机理
地文拉法辛(WY 45233 Succinate)是一种血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,其Ki值分别为 40.2 nM 和 558.4 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
去甲肾上腺素转运体抑制剂
名称和识别符
EC号
700-516-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O
分子量
263.375
Reaxy-Rn
4234613
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4234613&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
SLC6A2 Tclin 钠依赖性去甲肾上腺素转运体(Sodium-dependent noradrenaline transporter) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A3 Tclin 钠依赖性多巴胺转运体(Sodium-dependent dopamine transporter) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A4 Tclin 钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
222 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
引用文献
1. Moying Yang, Yan Yao, Haotian Shen, Fei Teng, Yunuo Liu, Yuyang Ma, Bin Di, Mengxiang Su.  (2025)  Detection of antidepressants in wastewater from four provinces of China by UPLC-MS/MS to assess the regional prevalence of depression.  MICROCHEMICAL JOURNAL,  [10.1016/j.microc.2025.114446]
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 93413-62-8,分子式为 C16H25NO2,分子量为 263.375 g/mol。
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