Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with K i of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
In vitro

Desvenlafaxine is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and is the active metabolite of the antidepressant venlafaxine. Similar to venlafaxine, desvenlafaxine inhibits the neuronal uptake of serotonin and norepinephrine. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter. Desvenlafaxine inhibits [³H]5-HT or [³H]NE uptake for the hSERT or hNET with IC50 of 47.3 and 531.3 nM, respectively. Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Induction of CYP3A4 is also possible with desvenlafaxine, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme.

In vivo

Desvenlafaxine rapidly penetrates the male rat brain and hypothalamus. Desvenlafaxine significantly increases extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis. Desvenlafaxine exhibits a linear and dose-proportional pharmacokinetic single-dose profile in a dose range from 100 to 600 mg/day. The absolute bioavailability of the oral formulation is 80.5%.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

WY 45233 Succinate | Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Desvenlafaxine

生化机理

地文拉法辛（WY 45233 Succinate）是一种血清素（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂，其_Ki值分别为 40.2 nM 和 558.4 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

去甲肾上腺素转运体抑制剂

名称和识别符

EC号

700-516-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

分子量

263.375

Reaxy-Rn

4234613

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4234613&ln=

高级数据

关联靶点（人）

SLC6A2 Tclin 钠依赖性去甲肾上腺素转运体(Sodium-dependent noradrenaline transporter) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC6A2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLC6A3 Tclin 钠依赖性多巴胺转运体(Sodium-dependent dopamine transporter) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC6A3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLC6A4 Tclin 钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC6A4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

熔点

222 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

警告

危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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本产品的 CAS 号为 93413-62-8，分子式为 C16H25NO2，分子量为 263.375 g/mol。

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色谱分析（HPLC / GC / TLC）1

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