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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Molibresib (I-BET-762), 溴结构域和末端外基团（BET）抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
Information
Molibresib (I-BET-762) Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) is an inhibitor for BET proteins with IC50 of ~35 nM in a cell-free assay, suppresses the production of proinflammatory proteins by macrophages and blocks acute inflammation, highly se
In vitro
I-BET-762 is an inhibitor for BET (bromodomain and extra terminal domain) proteins, BRD2, BRD3 and BRD4, binds to the tandem bromodomains of BET with Kd of 50.5–61.3 nM, displaces a tetra-acetylated H4 peptide prebound to tandem bromodomains of BET with IC50 of 32.5–42.5 nM in FRET analysis. I-BET-762 occupies the acetyl-lysine binding pocket of BET proteins and inhibits binding of BET proteins to acetylated histones, thus disrupts the formation of the chromatin complexes essential for expression of inflammatory genes. I-BET-762 treatment during the first 2 d of differentiation alters CD4+ T-cell cytokine production, up-regulated expression of several antiinflammatory gene products and down-regulated expression of several proinflammatory cytokines.
In vivo
I-BET-762 confers protection against lipopolysaccharide-induced endotoxic shock and bacteria induced sepsisa. Single dose of I-BET applied at 1.5 h after LPS injection cures the mice. Twice-daily injections of I-BET for 2 days protects mice against death caused by sepsis. Limited treatment with I-BET-762 exclusively during early priming inhibited the ability of Th1-differentiated 2D2 T cells to induce neuroinflammation in a mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~500 nM
Incubation Time：60–72 h
Powder Purity:≥97%
规格
别名
莫利布雷西布 (I-BET-762)
英文别名
GSK525762, GSK525762A | 4H-[1,2,4]Triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide, 6-(4-chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-, (4S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Molibresib (I-BET-762)
生化机理
Molibresib（I-BET-762，GSK525762，GSK525762A）是一种 BET 蛋白抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值约为 35 nM，可抑制巨噬细胞产生促炎蛋白并阻断急性炎症，对其他含溴结构域的蛋白具有高度选择性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
溴结构域和末端外基团（BET）抑制剂
名称和识别符
EC号
689-172-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCNC(=O)C[C@H]1C2=NN=C(N2C3=C(C=C(C=C3)OC)C(=N1)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
分子量
423.9
Reaxy-Rn
21441487
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21441487&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.9 |
|---|
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(58 活性数据)
BRDT
Tchem
溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein)
(2 活性数据)
BRD3
Tchem
含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3)
(16 活性数据)
BRD2
Tchem
含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2)
(18 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H314: 造成严重的皮肤灼伤和眼睛损伤
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1260907-17-2，分子式为 C22H22ClN5O2，分子量为 423.9 g/mol。
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