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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Sunitinib is a multi-targeted RTK inhibitor targeting VEGFR2 (Flk-1) and PDGFRβ with IC50 of 80 nM and 2 nM, and also inhibits c-Kit.苹果酸舒尼替尼属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
Information
Sunitinib (SU11248) malate is a multi-targetedRTKinhibitor targetingVEGFR2 (Flk-1)andPDGFRβwithIC50of 80 nM and 2 nM in cell-free assays, and also inhibitsc-Kit. Sunitinib Malate effectively inhibits autophosphorylation ofIre1α. Sunitinib Malate increases
In vitro
Sunitinib also potently inhibits Kit and FLT-3. Sunitinib is a potent ATP-competitive inhibitor of VEGFR2 (Flk1) and PDGFRβ with Ki of 9 nM and 8 nM, respectively, displaying >10-fold higher selectivity for VEGFR2 and PDGFR than FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, and src. In serum-starved NIH-3T3 cells expressing VEGFR2 or PDGFRβ, Sunitinib inhibits VEGF-dependent VEGFR2 phosphorylation and PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation with IC50 of 10 nM and 10 nM, respectively. Sunitinib inhibits VEGF-induced proliferation of serum-starved HUVECs with IC50 of 40 nM, and inhibits PDGF-induced proliferation of NIH-3T3 cells overexpressing PDGFRβ or PDGFRα with IC50 of 39 nM and 69 nM, respectively. Sunitinib inhibits phosphorylation of wild-type FLT3, FLT3-ITD, and FLT3-Asp835 with IC50 of 250 nM, 50 nM, and 30 nM, respectively. Sunitinib inhibits the proliferation of MV4;11 and OC1-AML5 cells with IC50 of 8 nM and 14 nM, respectively, and induces apoptosis in a dose-dependent manner.
In vivo
Consistent with the substantial and selective inhibition of VEGFR2 or PDGFR phosphorylation and signaling in vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) exhibits broad and potent dose-dependent anti-tumor activity against a variety of tumor xenograft models including HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375, or MDA-MB-435. Sunitinib dosing at 80 mg/kg/day for 21 days leads to complete tumor regression in six of eight mice, without tumor re-growing during a 110-day observation period after the end of treatment. Second round of treatment with Sunitinib remains efficacious against tumors that are not fully regressed during the first round of treatment. Sunitinib treatment results in significant decrease in tumor MVD, with ~40% reduction in SF763T glioma tumors. SU11248 treatment results in a complete inhibition of additional tumor growth of luciferase-expressing PC-3M xenografts, despite no reduction in tumor size. Sunitinib treatment (20 mg/kg/day) dramatically suppresses the growth subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts and prolongs survival in the FLT3-ITD bone marrow engraftment model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：24 and 48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
苹果酸舒尼替尼(SU11248)
英文别名
(Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide ,(S)-2-hydroxysuccinic acid
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Sunitinib (SU11248) malate
生化机理
舒尼替尼（SU11248）苹果酸盐是一种多靶点 RTK 抑制剂，以血管内皮生长因子受体 2（Flk-1）和表皮生长因子受体β为靶点，在无细胞实验中的 IC50 值分别为 80 nM 和 2 nM，还能抑制 c-Kit。马来酸舒尼替尼能有效抑制 Ire1α 的自身磷酸化。马来酸舒尼替尼可增加死亡受体和线粒体依赖性凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶受体 RET 抑制剂
名称和识别符
EC号
638-825-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)/C=C\2/C3=C(C=CC(=C3)F)NC2=O)C.C([C@@H](C(=O)O)O)C(=O)O
分子量
532.56
Reaxy-Rn
14643863
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14643863&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro 4-Methylpyridine 100 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (401.13 mM); DMSO: 1 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (4.01 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
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2
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
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