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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Tivozanib (AV-951), 血管内皮生长因子受体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tivozanib (AV-951)是VEGFR抑制剂，对VEGFR1，2和3的IC50分别为30 nM，6.5 nM和15 nM，还能抑制PDGFR和c-Kit，对FGFR-1，Flt3，c-Met，EGFR和IGF-1R的抑制性较低。
Information
Tivozanib (AV-951, KRN-951) is a potent and selectiveVEGFRinhibitor forVEGFR1/2/3with IC50 of 30 nM/6.5 nM/15 nM, and also inhibits PDGFR and c-Kit, low activity observed against FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR and IGF-1R. Phase 3.
In vitro
AV-951 is a novel quinoline-urea derivative. AV-951 blocks VEGF-dependent activation of mitogen-activated protein kinases and proliferation of endothelial cells.
In vivo
In vivo studies show that AV-951 also decreases the micro vessel density and suppresses VEGFR2 phosphorylation levels in tumor xenografts, especially at a concentration of 1mg/kg (p.o. administration). AV-951 shows almost complete inhibition of tumor xenografts growth (TGI>85%) in athymic rats. Another study in rat peritoneal disseminated tumor model shows that AV-951 could prolong the survival of the tumor-bearing rats with the MST of 53.5 days. AV-951 displays antitumor activity against many human tumor xenografts including lung, breast, colon, ovarian, pancreas and prostate cancer.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1 μM
Incubation Time：15 minutes
Powder Purity:≥95%
规格
别名
替沃扎尼（AV-951）
英文别名
KRN-951 | 1-(2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tivozanib (AV-951)
生化机理
Tivozanib（AV-951，KRN-951）是一种强效的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，对 VEGFR1/2/3 的 IC50 为 30 nM/6.5 nM/15 nM，还能抑制 PDGFR 和 c-Kit，对 FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR 和 IGF-1R 的活性较低。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
968-821-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl
PubChem CID
分子量
454.87
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4 |
|---|
关联靶点（人）
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(1 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(3 活性数据)
EPHB2
Tchem
肝素 B 型受体 2(Ephrin type-B receptor 2)
(1 活性数据)
PEBP1
Tchem
磷脂酰乙醇胺结合蛋白 1(Phosphatidylethanolamine-binding protein 1)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(3 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (198.23 mM); Water: 17 mg/mL (67.4 mM); Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
目录： 技术文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 475108-18-0，分子式为 C22H19ClN4O5，分子量为 454.87 g/mol。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
如何获取批次专用COA？
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