Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

Information

Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424) is a novel, non-steroidal, indole-based estrogen receptor modulator (SERM) binding to bothERαandERβwithIC50of 23 nM and 89 nM, respectively.
In vitro

Bazedoxifene is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM). Bazedoxifene does not stimulate ERα mediated transcriptional activity and acts as an antagonist to estradiol in cultured breast cancer (bMCF-7) cells. Similar results are seen in other cell lines including CHO (ovarian), HepG2 (hepatic) or GTI-7 (neuronal) with bazedoxifene having no ERα agonist activity and acting as an antagonist to estradiol action. Bazedoxifene does not stimulate proliferation of MCF-7 cells but did inhibit 17β-estradiol-induced proliferation with IC50 of 0.19 nM.

In vivo

In an immature rat model, bazedoxifene increases uterine wet weight 35% at a dose of 0.5 mg/kg compared to an 85% increase with raloxifene at the same dose and a 300% increase in uterine weight with ethinyl estradiol at a dose of 10 μg/kg. Ovarectomized rats treated with 0.3 mg/d bazedoxifene displayed maintenance of bone mass and bone strength similar to effects seen with 2 μg/d ethinyl estradiol, 3 mg/d raloxifene, or sham operated animals.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：~10 nM

Incubation Time：7 days

Powder Purity:≥96%

规格

英文别名

TSE-424 | 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl

生化机理

盐酸巴唑昔芬（WAY-140424，TSE-424）是一种新型的非甾体类吲哚基雌激素受体调节剂（SERM），可与 ERα 和 ERβ 结合，IC50 分别为 23 nM 和 89 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

分子量

507.06

Reaxy-Rn

11737994

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11737994&ln=

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高级数据

产品属性

IC50	ERα, IC50: 23 nM; ERβ, IC50: 89 nM

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (194.48 mM); Ethanol: 30 mg/mL (194.48 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P201: 使用前获取特殊说明

P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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常见问题

本产品应如何储存？

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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 198480-56-7，分子式为 C30H35ClN2O3，分子量为 507.06 g/mol。

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