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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CP-91149CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成，但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。
Information
CP-91149 CP-91149 is a selective glycogen phosphorylase (GP) inhibitor with IC50 of 0.13 μM in the presence of glucose, 5- to 10-fold less potent in the absence of glucose.
In vitro
CP-91149 displays 200-fold higher inhibitory activity against human liver glycogen phosphorylase a (HLGPa) than caffeine (IC50 = 26 μM). CP-91149 (10-100 μM) inhibits Glukagon-stimulated glycogenolysis in isolated rat hepatocytes in a dose-dependent manner, and in primary human hepatocytes with IC50 of ~2.1 μM. CP-91149 also potently inhibits the activities of human muscle phosphorylase a and b with IC50 of 0.2 μM and ~0.3 μM, respectively. CP-91149 treatment at 2.5 μM induces inactivation of phosphorylase and sequential activation of glycogen synthase in hepatocytes, and increases glycogen synthesis by 7-fold at 5 mM glucose and by 2-fold at 20 mM glucose. CP-91149 can partially counteract the effects of phosphorylase overexpression. CP-91149 also potently inhibits brain GP with IC50 of 0.5 μM in A549 cells. CP-91149 treatment at 10-30 μM causes significant glycogen accumulation in A549 and HSF55 cells. CP-91149 treatment increases G1-phase cells with a significant reduction of the S-phase population in HSF55 cells, correlated with increased expression of p21 and p27. CP-91149 also promotes the dephosphorylation and activation of GS (glycogen synthase) in non-engineered or GP-overexpressing cultured human muscle cells, but exclusively in glucose-deprived cells.
In vivo
Oral administration of CP-91149 to diabetic ob/ob mice at 25-50 mg/kg causes rapid (3 hours) glucose lowering by 100-120 mg/dl without producing hypoglycemia, resulting from inhibition of glycogenolysis in vivo. CP-91149 treatment does not lower glucose levels in normoglycemic, nondiabetic mice. In the non-fasted Goto-Kakizaki (GK) rats, administration of CP-91149 in combination with CS-917 suppresses hepatic glycogen reduction by CS-917 and decreases plasma glucose more than single administration of CS-917.
Cell Data
cell lines：APC-mutant CRC cell lines COLO-320DM
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CP-91149
生化机理
CP-91149 是一种选择性糖原磷酸化酶 (GP) 抑制剂，在葡萄糖存在的情况下 IC50 为 0.13 μM，在葡萄糖不存在的情况下药效降低 5 到 10 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
687-420-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)C(=O)[C@@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
分子量
399.87
Reaxy-Rn
13258340
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13258340&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PYGL
Tchem
糖原磷酸化酶，肝脏形式(Glycogen phosphorylase, liver form)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2306500 |
分析证书 | C409278 |
溶液计算器
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