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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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依西美坦, 细胞色素 P450 19A1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
Information
Exemestane (FCE 24304) Exemestane (FCE24304, PNU155971) is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.
In vitro
Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. Exemestane displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. Exemestane (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. Exemestane causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells.
In vivo
Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. Exemestane (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. Exemestane (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
PNU155971 | 6-methylene-androsta-1,4-diene-3,17-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Exemestane (FCE 24304)
生化机理
依西美坦（FCE24304，PNU155971）是一种芳香化酶抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶的抑制作用 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 19A1 抑制剂
名称和识别符
EC号
643-090-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=C[C@]34C
分子量
296.403
Reaxy-Rn
14613973
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14613973&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.1 |
|---|
关联靶点（人）
CYP19A1
Tclin
芳香化酶(Aromatase)
(11 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P391: 收集溢出物
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2220015 |
分析证书 | E409085 |
溶液计算器
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