茚达特罗马来酸盐, β-2 肾上腺素能受体激动剂

CAS: 753498-25-8 货号: I408354 分子式: C24H28N2O3·C4H4O4 分子量: 508.57 PubChem CID: 9827599
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂,对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36,对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。

Information

Indacaterol (QAB149) is an ultra-long-actingβ-adrenoceptoragonist withpKiof 7.36 for β1-adrenoceptor andpKiof 5.48 for β2-adrenoceptor.
In vitro

Indacaterol induces cAMP production in Chinese hamster ovary cells stably transfected with human β2 adrenoceptors. It inhibits electrically induced contraction on the electrically stimulated guinea pig trachea in a concentration-dependent manner with pEC50 of 8.23. Indacaterol induces a concentration-dependent inotropic effect with maximal efficacy of 75% in the isolated guinea pig left atrium. Indacaterol reverses the carbachol-induced contraction in a concentration-dependent manner with IC50 of 37 nM in human small airways. Indacaterol concentration dependently reverses the serotonin-induced contraction with IC50 of 10.5 nM in rat small airways. Indacaterol has the highest intrinsic efficacy of 53% in rat small airways and 73% in human small airways. Indacaterol (10 μM) induces close to full inhibition of the EFS-induced contraction of isolated human bronchi and the effect lasts 12 hours. Indacaterol inhibits the IgE-dependent release of histamine from mast cells with the intrinsic activity (Emax of a long-acting Indacaterol/Emax of Isoprenaline) of 1.03. Indacaterol induces cAMP production from human airway smooth muscle with pEC50 of 8.53 and Emax of 48%. Indacaterol appears to have a reduced efficacy compared with the CHO-K1 data in the primary ASM cells.

In vivo

Indacaterol (6.7 μg/kg) inhibits 5-HT-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the conscious guinea pig. Indacaterol (12.5 μg/kg) dose-dependently inhibits methacholine-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the anesthetized rhesus monkey.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
QAB149 | 2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Indacaterol Maleate
生化机理
茚达特罗(QAB149)是一种超长效 β 肾上腺素受体激动剂,对 β1 肾上腺素受体的pKi为 7.36,对 β2 肾上腺素受体的pKi为 5.48。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
β-2 肾上腺素能受体激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NC[C@@H](C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
508.57

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化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2201108 分析证书 I408354
溶液计算器