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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
产品应用：
(R)-MG132已被用于泛素化测定并用作蛋白酶体抑制剂。
Information
In vitro
MG-132 displays >1000 times more activity than ZLLal in inhibiting the ZLLL-MCA-degrading activity of 20S proteasome with IC50 of 100 nM versus 110 μM. MG-132 also inhibits calpain with IC50 of 1.2 μM. MG-132 induces neurite outgrowth in PC12 cells at an optimal concentration of 20 nM, displaying 500 times more potency than ZLLal. MG-132 (10 μM) potently inhibits TNF-α-induced NF-κB activation, interleukin-8 (IL-8) gene transcription, and IL-8 protein release in A549 cells by inhibition of proteasome-mediated IκBα degradation. MG-132 treatment potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition. Unlike BzLLLCOCHO or PS-341, MG-132 treatment results in weak inhibition of the chymotrypsinlike (CT-L) and peptidylglutamyl peptide hydrolysing (PGPH) activities of the 26S proteasome, whereas multiple myeloma cells (U266 and OPM-2) are more sensitive to induction of apoptosis by MG-132 than BzLLLCOCHO. MG-132 (1 μM) sensitizes TRAIL-resistant prostate cancer cells by activating the AP-1 family members c-Fos and c-Jun, which, in turn, repress the antiapoptotic molecule c-FLIP(L). MG-132 significantly enhances the ability of inositol hexakisphosphate (IP6) to reduce cellular metabolic activity in both PC3 and DU145 androgen-independent prostate cancer (AIPCa) cell lines. [6]
In vivo
Administration of MG-132 effectively rescues the expression levels and plasma membrane localization of dystrophin, β-dystroglycan, α-bdystroglycan, and α-sarcoglycan in skeletal muscle fibers from mdx mice, reduces muscle membrane damage, and ameliorates the histopathological signs of muscular dystrophy. MG-132 treatment significantly reduces immobilization-induced skeletal muscle atrophy in mice, by downregulating the muscle-specific ubiquitin ligases atrogin-1/MAFbx and MuRF-1 mRNA.
Cell Data
cell lines：N/TERT-1 keratinocytes
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~25 μM
Incubation Time：24 and 48 hours
Powder Purity:
规格
英文别名
Z-Leu-Leu-Leu-al
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
MG-132
生化机理
MG132（Z-Leu-Leu-Leu-al）是一种强效的细胞渗透性蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂，其抑制蛋白酶体和钙蛋白酶的 IC50 分别为 0.1 μM 和 1.2 μM。MG132 能激活自噬并诱导肿瘤细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)C[C@@H](C=O)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子量
475.62
Reaxy-Rn
11627647
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11627647&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (122.85 mM); Ethanol: 100 mg/mL (122.85 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1211877-36-9，分子式为 C26H41N3O5，分子量为 475.62 g/mol。
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