计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
PD184352 (CI-1040), 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
Information
PD184352 (CI-1040) is an ATP non-competitiveMEK1/2inhibitor withIC50of 17 nM in cell-based assays, 100-fold more selective for MEK1/2 than MEK5. PD184352 (CI-1040) selectively inducesapoptosis. Phase 2.
In vitro
CI-1040 treatment produces a reduction of pMAPK levels in multiple tumor cells including Colon 26, BX-PC3 pancreatic, A431 cervical, HT-29 colon, ZR-25-1 breast and SKOV-3 ovarian carcinomas. CI-1040 treatment doesn\'t inhibit the phosphorylation of Jun kinase, p38 kinase or Akt, indicating CI-1040 specifically targets MEK. Inhibition of MAPK activation by CI-1040 prevents cell cycle progression and induces a G1 block. The IC50 for inhibition of MEK1 by CI-1040 is 0.3 μM, 15-fold higher than the concentration required to inhibit the EGF-induced activation of ERK2 in Swiss 3T3 cells. These results indicate CI-1040 exerts its effects on cells by suppressing the activation of MKK1, and not by blocking its activity. 2 nM PD184352 inhibits the activation of MKK1 in Swiss 3T3 cells by 50%, while over 100-fold concentration of CI-1040 inhibits MEK1 in vitro. PD184352 also inhibits the Raf-catalysed phosphorylation of MEK1 without any effect on the Raf-catalysed phosphorylation of myelin basic protein. CI-1040 inhibits 86% of papillary thyroid carcinoma (PTC) cell growth with the RET/PTC1 rearrangement at 10μM compared with cells treated with DMSO only. CI-1040 shows potent inhibition to PTC cells (BRAF mutation) with GI50 of 52 nM, but low activity to RET/PTC1 rearrangement type with GI50 of 1.1 μM. A recent research indicates CI-1040 increases the apoptotic effect of BMS-214662 in a CML blast crisis cell line, K562, and in primary chronic phase CD34+ CML cells. [4]
In vivo
Oral dosing of CI-1040 impairs the growth of colon tumor xenografts of mouse and human with a wide dose range of 48-200 mg/kg per dose, but not of P388 leukemia. CI-1040 inhibits the tumor xenografts from PTC cells carrying a BRAF mutation with 31.3% reduction, carrying the RET/PTC1 rearrangement with 47.5% reduction than in untreated (vehicle) mice after 3 weeks of oral administration (300 mg/kg/d). No toxic effects are observed in any mice when they are treated with CI-1040. Transient exposure of mammary tumors to CI-1040 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Combined treatment with CI-1040 (25 mg/kg) and UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg) significantly reduces MDA-MB-231, and largely abolishs MCF7 tumor growth in implanted athymic mice, while either single treatment has no significant activity. The drug combination leads to profound tumor cell death which correlates with a reduction in the phosphorylation of ERK1/2 and the immuno-reactivity of Ki67 and of CD31.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.1-10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PD184352 (CI-1040)
生化机理
PD184352 (CI-1040) 是一种 ATP 非竞争性 MEK1/2 抑制剂，在基于细胞的试验中 IC50 为 17 nM，对 MEK1/2 的选择性是 MEK5 的 100 倍。PD184352 (CI-1040) 可选择性地诱导细胞凋亡。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
695-548-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC1CONC(=O)C2=C(C(=C(C=C2)F)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)Cl
分子量
478.66
Reaxy-Rn
10032343
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10032343&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSNK2A1
Tchem
酪蛋白激酶 II 亚基 α(Casein kinase II subunit alpha)
(1 活性数据)
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
MAP2K1
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 1(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 17 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (69.32 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H400: 对水生生物毒性极大
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P391: 收集溢出物
WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！
| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2408013 |
分析证书 | P408384 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 212631-79-3，分子式为 C17H14ClF2IN2O2，分子量为 478.66 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 SSE:688179 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）