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CETP
CHINESE CHEMICAL LETTERS · 2016 · IF 1.947

Synthesis of novel β-propanamides to inhibit cholesteryl ester transfer protein (CETP)

Hong-Lei Xie,Chun-Chi Liu,Yi-Qun Li,Chang-Lin Bai,Chen-Zhou Hao,Jing Guo,Chang-Qun Luo,Dong-Mei Zhao,Mao-Sheng Cheng

A novel series of β -propanamide derivatives as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP) were synthesized. Previously, H3 (IC 50 2   μmol/L) was observed to inhibit CETP moderately (Xie et al ., 2016). Structural modifications based on H3 led to discovery of the successful CETP inhibitor, known as 1-methyl-4-arylpyrazole. Using a similar approach, compound Q08 was identified as a highly potent CETP inhibitor with an IC 50 of 490   nmol/L in vitro .

研究领域: 药物化学 · 生物化学
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