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罗氟司特, 磷酸二酯酶 4 抑制剂

强效选择性PDE4抑制剂
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基本描述

别名 罗氟司特
英文别名 DTXSID8044123|ROFLUMILAST [JAN]|BYK 20869|BYK20869|BYK-20869|MLS006010074|Roflumilast (Daxas)|ROFLUMILAST (MART.)|0P6C6ZOP5U|ROF|SY008710|PB29130|UNII-0P6C6ZOP5U|ZORYVE|1xmu|3-(CYCLOPROPYLMETHOXY)-N-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)-4-(DIFLUOROMETHOXY)BENZAMIDE|
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Roflumilast
生化机理 强效和选择性PDE4抑制剂（PDE4的各种剪接变体的IC50值为0.2至4.3 nM）。与其他PDE家族成员相比，PDE4的选择性> 1000倍。在体外对中性粒细胞，CD4 +和CD8 + T细胞，内皮，上皮和平滑肌细胞以及成纤维细胞功能的影响。在COPD疾病机制的动物模型中减轻肺部炎症，粘膜纤毛功能衰竭，肺纤维化，氧化应激，肺血管重塑和肺动脉高压。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 10mg、50mg卖完停产，不再备货
产品介绍

Roflumilast is a selective phosphodiesterase 4 (PDE4) (IC50 = 0.8 nM) inhibitor. Inhibition of PDE4 prevents the hydrolysis of phosphodiesters, which play a key role in signal transduction. This compound has anti-inflammatory properties and is particularly effective at reducing inflammation in lung tissue.A selective inhibitor of phosphodiesterase 4

Roflumilast is a selective phosphodiesterase 4 (PDE4) (IC50 = 0.8 nM) inhibitor. Inhibition of PDE4 prevents the hydrolysis of phosphodiesters, which play a key role in signal transduction. This compound has anti-inflammatory properties and is particularly effective at reducing inflammation in lung tissue.
A selective inhibitor of phosphodiesterase 4

产品属性

ALogP 4.6

名称和标识符

IUPAC Name 3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
INCHI InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24)
InChi Key MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
Isomeric SMILES C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
WGK Germany 3
PubChem CID 449193
分子量 403.21

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.32, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 4.03, 最高浓度(mM): 10
敏感性 对热敏感
熔点 159 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany 3
Merck Index 8249

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参考文献

1. Huang Z, Mancini JA.  (2006)  Phosphodiesterase 4 inhibitors for the treatment of asthma and COPD..  Curr Med Chem,  13  (27):  (3253-62).  [PMID:17168849]
2. Lebwohl MG, Papp KA, Stein Gold L, Gooderham MJ, Kircik LH, Draelos ZD, Kempers SE, Zirwas M, Smith K, Osborne DW et al..  (2020)  Trial of Roflumilast Cream for Chronic Plaque Psoriasis..  N Engl J Med,  383  (3):  (229-239).  [PMID:32668113]
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