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UNC1215,L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂

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L3MBTL histone methyl-lysine binding protein 3 Agonist
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基本描述

英文别名 UNC1215|1415800-43-9|(2-(phenylamino)-1,4-phenylene)bis((4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone)|UNC-1215|UNC 1215|CHEMBL2426364|N-Phenyl-2,5-bis({[4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl})aniline|[3-anilino-4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidine-1-carbon
规格或纯度 ≥98%
英文名称 UNC1215
生化机理 UNC1215 binds L3MBTL3 with a K(d) of 120 nM, competitively displacing mono- or dimethyllysine-containing peptides, and is greater than 50-fold more potent toward L3MBTL3 than other members of the MBT family while also demonstrating selectivity against more than 200 other reader domains examined. X-ray crystallography identified a unique 2:2 polyvalent mode of interaction between UNC1215 and L3MBTL3. In cells, UNC1215 is nontoxic and directly binds L3MBTL3 via the Kme-binding pocket of the MBT domains. UNC1215 increases the cellular mobility of GFP-L3MBTL3 fusion proteins, and point mutants that disrupt the Kme-binding function of GFP-L3MBTL3 phenocopy the effects of UNC1215 on localization.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍：
UNC1215是L3MBTL3的有效的抑制剂，其对L3MBTL3的抑制强度比MBT家族其他成员更强。HEK293细胞转染了L3MBTL3的3 MBT区域的GFP融合蛋白后，用UNC1215处理可以减少剂量依赖性的反应时间通过结合和与L3MBTL3的共定位。通过AlphaScreen○R甲基化组蛋白肽竞争分析，UNC1215对L3MBTL3显示出较高的拮抗能力，IC50值为24±7.6 nM。作为甲基赖氨酸阅读蛋白L3MBTL3的第一个有效的，选择性的抑制剂，UNC1215通过拮抗L3MBTL3单或双甲基赖氨酸阅读功能显示出高度选择性。

UNC1215 is a potent and selective MBT (malignant brain tumor) antagonist, which binds L3MBTL3 with IC50 of 40 nM and Kd of 120 nM, 50-fold selective versus other members of the human MBT family.

名称和标识符

IUPAC Name [3-anilino-4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidine-1-carbonyl)phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
INCHI InChI=1S/C32H43N5O2/c38-31(36-20-12-27(13-21-36)34-16-4-5-17-34)25-10-11-29(30(24-25)33-26-8-2-1-3-9-26)32(39)37-22-14-28(15-23-37)35-18-6-7-19-35/h1-3,8-11,24,27-28,33H,4-7,12-23H2
InChi Key PQOOIERVZAXHBP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6
Isomeric SMILES C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6
WGK Germany 3
PubChem CID 57339144
分子量 529.72

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3

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参考文献

1. James LI, Barsyte-Lovejoy D, Zhong N, Krichevsky L, Korboukh VK, Herold JM, MacNevin CJ, Norris JL, Sagum CA, Tempel W et al..  (2013)  Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain..  Nat Chem Biol,  9  (3):  (184-91).  [PMID:23292653]
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