Azimilide (NE-10064) dihydrochloride is a class III antiarrhythmic compound, inhibits I(Ks) and I(Kr) in guinea-pig cardiac myocytes and I(Ks) (minK) channels expressed in Xenopus oocytes.IC50 value:Target: in vitro: Azimilide dihydrochloride blocked HERG channels at 0.1 and 1 Hz with IC50s of 1.4 microM and 5.2 microM respectively. Azimilide dihydrochloride blockade of HERG channels expressed in Xenopus oocytes and I(Kr) in mouse AT-1 cells was decreased under conditions of high e, whereas block of slowly activating I(Ks) channels was not affected by changes in e . Azimilide dihydrochloride suppressed the following currents (Kd in parenthesis): IKr (< 1 microM at -20 mV), IKs (1.8 microM at +30 mV), L-type Ca current (17.8 microM at +10 mV), and Na current (19 microM at -40 mV). Azimilide dihydrochloride was a weak blocker of the transient outward and inward rectifier currents (Kd > or = 50 microM at +50 and -140 mV, respectively). Azimilide dihydrochloride blocked IKr, IKs, and INa in a use-dependent manner. Furthermore, azimilide reduced a slowly inactivating component of Na current that might be important for maintaining the action potential plateau in canine ventricular myocytes . In guinea pig ventricular myocytes, Azimilide (0.3-3 microM) dihydrochloride significantly prolonged action potential duration (APD) at 1 Hz. At 3 Hz, Azimilide (0.3-1 microM) dihydrochloride increased APD only slightly, and at 10 microM decreased APD and the plateau potential. Azimilide dihydrochloride potently blocked the rapidly activating component of the delayed rectifier, IKr (IC50 0.4 microM), and inhibited IKs (IC50 3 microM) with nearly 10-fold less potency .in vivo: Azimilide (10 mg/kg intravenously, i.v.) dihydrochloride reduced (p < 0.05) the incidence (8 of 12) of PES-induced ventricular tachycardia (VT). The cycle length of induced VT was not prolonged by Azimilide (0.245 +/- 0.046 s predrug vs. 0.301 +/- 0.060 s postdrug) dihydrochloride. Azimilide dihydrochloride increased ventricular effective refractory period (VERP 166 +/- 5 ms predrug vs. 194 +/- 13 ms postdrug, p = 0.013), prolonged QTc interval (310 +/- 12 ms predrug vs. 350 +/- 16 ms postdrug, p = 0.004) and prolonged the effective refractory period (ERP) of noninfarcted myocardium (p = 0.045) .

规格

规格或纯度

Moligand™, 10 mM in Water

英文名称

Azimilide dihydrochloride

储存条件

干燥,-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1CCN(CC1)CCCCN2C(=O)CN(C2=O)/N=C/C3=CC=C(O3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

PubChem CID

9571003

分子量

530.88

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高级数据

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06

信号词

Danger

危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 149888-94-8，分子式为 C23H30Cl3N5O3，分子量为 530.88 g/mol。

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