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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4An inhibitor of microtubule polymerization
Information
ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010) binds to the colchicine site on β-tubulin and inhibits polymerization of microtubules, not a substrate for the MDR transporter and is active against cell lines resistant to vincristine, doxorubicin, and cisplatin. Phase 1
In vitro
In vitro, ABT-751 shows the selective cytotoxicity with IC50 of 0.6–2.6 μM in neuroblastoma and 0.7–4.6 μM in other solid tumor cell lines. Furthermore, ABT-751 also exhibits a selective effect on dynamic microtubules and spares stable microtubules, accounting for the persistence of acetylated and detyrosinated α-tubulin positive polymerized tubules at the IC90 concentration of ABT-751.
In vivo
In this Calu-6 xenograft model, ABT-751 as a single agent at 100 and 75 mg/kg/day shows significant antitumor activity, while in combination with cisplatin, ABT-751 shows a dose-dependent enhancement in growth delay. In the HT-29 colon xenograft model, ABT-751 also shows significant antitumor activity as a single agent and produced a dose-dependent enhancement in growth delay In combination with 5-FU. In dogs with lymphoma, ABT-751 exhibits the dose-limiting toxicities that included vomiting, diarrhea, anorexia, or some combination of these with a maximum tolerated dose (MTD) of 350 mg/m2 PO q24h. Furthermore, the mean AUC and Cmax for ABT-751 at the MTD of 350 mg/m2 is 5.55 μg-hour/mL and 0.9 μg/mL, respectively.
Cell Data
cell lines：Tumor cell lines including multiple myeloma, ewing\'s sarcoma, askin\'s tumor, colon, breast, anaplastic large cell lymphoma, lung, cervix, head and neck, prostate and ovary.
Concentrations：0 to 100 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(2-(4-hydroxyphenylamino)pyridin-3-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
ABT-751 (E7010)
生化机理
ABT-751 (E7010) 可与β-微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，抑制微管的聚合，而微管不是 MDR 转运体的底物，对长春新碱、多柔比星和顺铂耐药的细胞株具有活性。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
管蛋白 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O
关联CAS
分子量
371.41
Reaxy-Rn
5455834
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=5455834&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.8 |
|---|
化学和物理性质
熔点
162 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H302: 吞食有害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2419013 |
分析证书 | A407784 |
溶液计算器
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