Andarine, 雄激素受体激动剂

CAS: 401900-40-1 货号: A407814 分子式: C19H18F3N3O6 分子量: 441.36 Beilstein号: 9666695 EC号: 803-892-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
安达林
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特低温运输
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A407814-1ml
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文献证明

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概述

Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性.An androgen receptor (AR) agonist with Ki of 4 nM.

Information

Andarine Andarine (GTx-007, S-4) is a selective non-steroidal androgen receptor (AR) agonist with K i of 4 nM, tissue-selective for anabolic organs. Phase 3.
In vitro

Andarine stimulates AR-mediated transcription to 93% of that observed for 1 nM DHT at a concentration of 10 nM.

In vivo

Andarine exhibits potent and efficacious anabolic activity and results in dose-dependent stimulation of growth in prostate, seminal vesicles, and levator ani muscle with the ED50 of 0.43 mg/day, 0.55 mg/day, and 0.14 mg/day, respectively. Besides, Andarine shows no dose-dependent effect on castration-induced change in FSH, and partially suppresses LH production at dose rates of 0.5 mg/day or higher. In dogs administrated by intravenous doses of Andarine (0.1, 1, 3, and 10 mg/kg), the total body clearance (CL) ranged from 7.4 mL/min/kg to 3.1 mL/min/kg, volume of distribution at steady state (Vss) is 1.39 L/kg and half-life of Andarine is 229 minutes, respectively. In addition, oral bioavailability is 38%, 62% and 91% for the 10 mg/kg, 1 mg/kg and 0.1 mg/kg doses, respectively. Andarine demonstrates tissue-selective pharmacological activity and significantly decreased prostate weight to 79.4% at a concentration of 0.5 mg/day in intact rats.
Cell Data

cell lines:Ba/F3 cell lines

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
安达林
英文别名
GTx-007, S-4 | (S)-3-(4-acetamidophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)propanamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Andarine
生化机理
Andarine(GTx-007,S-4)是一种选择性非甾体雄激素受体(AR)激动剂,Ki为 4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
雄激素受体激动剂
名称和识别符
EC号
803-892-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)OC[C@@](C)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)O
分子量
441.36
Beilstein号
9666695
Reaxy-Rn
25414523
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25414523&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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