A-769662

CAS: 844499-71-4 货号: A407840 分子式: C20H12N2O3S 分子量: 360.39 EC号: 878-650-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

A-769662是可逆的AMPK活化剂,EC50为800nM,对GPPase/FBPase几乎无活性。An AMPK activator which induces PI3-kinase-dependent glucose uptake

Information

A-769662 A-769662 is a potent, reversible AMPK activator with EC50 of 0.8 μM in cell-free assays, little effect on GPPase/FBPase activity.
In vitro

A-769662 stimulates partially purified rat liver AMPK with EC50 with 0.8 μM. A-769662 activates AMPK purified from multiple tissues and species in a dose-responsive manner with modest variations in observed EC50s. EC50s determined for A-769662 using partially purified AMPK extracts from rat heart, rat muscle, or human embryonic kidney cells (HEKs) are 2.2 mM, 1.9 mM, or 1.1 mM, respectively. A 4 hours treatment of primary rat hepatocytes with A-769662 dose-dependently increases ACC phosphorylation, which correlated inhibition of fatty acid synthesis with IC50 of 3.2 μM. A-769662 also inhibits fatty acid sythesis in mouse hepatocytes with IC50 with 3.6 μM A-769662 activates AMPK both allosterically and by inhibiting dephosphorylation of AMPK on Thr-172, similar to the effects of AMP. A-769662 inhibits proteasomal function by an AMPK-independent mechanism. A-769662 affects the in vitro activity of purified 26S proteasomes but not the in vitro activity of purified 20S proteasomes. A-769662 has toxic effects on MEF cells. A recent research shows A-769662 inhibited cell proliferation and DNA synthesis.

In vivo

Short-term treatment of normal Sprague Dawley rats with A-769662 decreases liver malonyl CoA levels and the respiratory exchange ratio, VCO2/VO2, indicating an increased rate of whole-body fatty acid oxidation. Treatment of ob/ob mice with 30 mg/kg b.i.d. A-769662 decreases hepatic expression of PEPCK, G6Pase, and FAS, lowers plasma glucose by 40%, reduced body weight gain and significantly decreases both plasma and liver triglyceride levels.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:300 μM

Incubation Time:24 hours

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
A-769662
生化机理
A-769662 是一种强效、可逆的 AMPK 激活剂,在无细胞实验中的 EC50 值为 0.8 μM,对 GPPase/FBPase 的活性几乎没有影响。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
EC号
878-650-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)C2=CC=C(C=C2)C3=CSC4=C3C(=C(C(=O)N4)C#N)O)O
分子量
360.39
Reaxy-Rn
12162992
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12162992&ln=

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高级数据

化学和物理性质
折光率
1.78
沸点
630.08° C at 760 mmHg
熔点
268.39°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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