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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Apalutamide (ARN-509), 雄激素受体拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ARN-509是竞争性雄激素受体抑制剂，IC50为16 nM，可作用于前列腺癌。
Information
Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509) is a selective and competitive androgen receptor inhibitor with IC50 of 16 nM in a cell-free assay, useful for prostate cancer treatment. Phase 3.
In vitro
ARN-509 (< 10 μM) inhibits androgen-mediated induction or repression of mRNA expression levels for 13 endogenous genes including PSA and TMPRSS2 in the LNCaP/AR prostate cancer cell line. ARN-509 (< 10 μM) inhibits the proliferative effect of R1881 (30 pM) in the LNCaP/AR prostate cancer cell line. ARN-509 (10 μM) impairs AR nuclear localization and thus reduces the concentration of AR available to bind androgen response elements (ARE) in LNCaP cells expressing AR-EYFP. ARN-509 (10 μM) is able to effectively compete with R1881 (1 nM) and prevent AR from binding to promoter regions. ARN-509 inhibits R1881-induced VP16-AR–mediated transcription with IC50 of 0.2 μM in Hep-G2 cells expressing a VP16-AR fusion protein and an ARE-driven luciferase reporter.
In vivo
ARN-509 (10 mg/kg/d, oral) inhibits tumor growth with decreased proliferative index and increased apoptotic rate in castrate male immunodeficient mice harboring LNCaP/AR-luc xenograft tumors. ARN-509 dose dependently inhibits tumor growth with highest efficacy at dose of 30 mg/kg/day in castrate male immunodeficient mice harboring LNCaP/AR-luc xenograft tumors. ARN-509 dosed at 10 mg/kg/d for 28 days results in a 3-fold reduction in prostates weight associated with lacking glandular secretory activity and 1.7-fold reduction in epididymis weight in adult male dogs. ARN-509 (10 mg/kg/d, oral) inhibits cell proliferation of prostate tissues in adult male dogs. ARN-509 is safe and well tolerated in 24 patients with metastatic CRPC who has progressed on prior treatments and peak plasma concentrations occurred 2 to 3 hours after administration. ARN-509 results in durable PSA declines at doses ranging from 30 to 300 mg in patients with metastatic CRPC. ARN-509 shows powerful anti-cancer activity and induces durable remissions long after therapy completion in castrate resistant prostate cancer mouse models.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
阿帕鲁胺 (RNA-509)
英文别名
Benzamide, 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Apalutamide (ARN-509)
生化机理
阿帕鲁胺（ARN-509）是一种选择性和竞争性雄激素受体抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 16 nM，可用于前列腺癌的治疗。第三阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
雄激素受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
807-449-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F
分子量
477.43
Reaxy-Rn
18291651
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18291651&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3 |
|---|
关联靶点（人）
AR
Tclin
雄激素受体(Androgen receptor)
(5 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H302: 吞食有害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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