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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Aripiprazole是一种人5-HT1A受体激动剂，Ki为4.2 nM。
阿立哌唑的主要成分为 3, 4 二氢-2-(1H) 喹啉酮。
阿立哌唑已被用于研究其对乳腺肿瘤发生的影响，通过逆转录病毒传递受体酪氨酸蛋白激酶 2 或 HRas 原癌基因、gtp 酶或通过转基因表达 Wnt-1（原癌蛋白）介导。也用于研究其对幼年自发性高血压大鼠的行为和神经化学作用。
阿立哌唑已被用于研究阿立哌唑对注意缺陷多动障碍 (ADHD) 模型幼年自发性高血压大鼠 (SHR) 的行为和神经化学的影响。
A selective dopamine D2-receptor antagonist showing autoreceptor agonist activity.
Information
Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity5-HT receptorpartial agonist.
In vitro
Aripiprazole binds with high affinity to both the G protein-coupled and uncoupled states of receptors. Aripiprazole potently activates D2 receptor-mediated inhibition of cAMP accumulation. Aripiprazole has highest affinity for h5-HT(2B)-, hD(2L)-, and hD(3)-dopamine receptors, but also has significant affinity (5-30 nM) for several other 5-HT receptors (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), as well as alpha(1A)-adrenergic and hH(1)-histamine receptors. Aripiprazole has less affinity (30-200 nM) for other G protein-coupled receptors, including the 5-HT(1D), 5-HT(2C), alpha(1B)-, alpha(2A)-, alpha(2B)-, alpha(2C)-, beta(1)-, and beta(2)-adrenergic, and H(3)-histamine receptors. Aripiprazole is an inverse agonist at 5-HT(2B) receptors and displays partial agonist actions at 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3), and D(4) receptors.
In vivo
Aripiprazole reduces extracellular 5-HIAA concentrations in the medial prefrontal cortex and striatum of drug-naive rats, but not in chronic Aripiprazole-pretreated rats. Aripiprazole, 0.1 mg/kg and 0.3 mg/kg, significantly increases dopamine release in the hippocampus of rats. Aripiprazole, 0.3 mg/kg, slightly but significantly increases dopamine release in the medial prefrontal cortex but not in the nucleus accumbens. Aripiprazole, 3.0 mg/kg and 10 mg/kg, significantly decreases dopamine release in the nucleus accumbens but not the medical prefrontal cortex. Aripiprazole, 0.3 mg/kg, transiently potentiates haloperidol (0.1 mg/kg)-induced dopamine release in the medial prefrontal cortex but inhibited that in the nucleus accumbens.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
OPC-14597 | 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Aripiprazole
生化机理
阿立哌唑（OPC-14597）是一种新型非典型抗精神病药物，据报道是一种高亲和性 5-HT 受体部分激动剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
羟色胺 2a（5-HT2a）受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
603-355-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
分子量
448.39
Reaxy-Rn
7951706
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7951706&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.6 |
|---|
关联靶点（人）
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(58 活性数据)
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(10 活性数据)
ABCB1
Tchem
多药耐药蛋白1(Multidrug resistance protein 1)
(1 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(5 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(3 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(25 活性数据)
HTR1B
Tclin
5-羟色胺受体 1B(5-hydroxytryptamine receptor 1B)
(1 活性数据)
ADRA2C
Tclin
α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor)
(1 活性数据)
HTR2A
Tclin
5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A)
(24 活性数据)
HTR7
Tclin
5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7)
(9 活性数据)
ADRA1B
Tclin
α-1B 肾上腺素受体(Alpha-1B adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRA2A
Tclin
α-2A 肾上腺素受体(Alpha-2A adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRA1A
Tclin
α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor)
(3 活性数据)
HTR1D
Tclin
5-羟色胺受体 1D(5-hydroxytryptamine receptor 1D)
(2 活性数据)
HTR2C
Tclin
5-羟色胺受体 2C(5-hydroxytryptamine receptor 2C)
(7 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(18 活性数据)
HTR3A
Tclin
5-羟色胺受体 3A(5-hydroxytryptamine receptor 3A)
(1 活性数据)
HTR6
Tchem
5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6)
(3 活性数据)
HTR2B
Tclin
5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B)
(3 活性数据)
H1F0
Tchem
组蛋白H1.0(Histone H1.0)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(8 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 37 mg/mL (198.65 mM);
熔点
149 °C
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 129722-12-9，分子式为 C23H27Cl2N3O2，分子量为 448.39 g/mol。
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