计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
安贝生坦, 内皮素受体，ET-A/ET-B 拮抗剂
有货
概述
Ambrisentan is a selective ET type A receptor (ETAR) antagonist.
Information
Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) is a highly selective antagonist of the endothelin-1 type A receptor , used in the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH).
In vitro
Ambrisentan only increases intracellular calcein fluorescence in P388/dx cells at concentrations above 100 μM and in L-MDR1 cells not at all indicating negligible P-gp inhibition. Ambrisentan inhibits specific [(125)I]ET-1 binding in these tissues in a concentration-dependent manner. Ambrisentan undergoes oxidative metabolism mainly by cytochrome P450 (CYP) 3A4 and to a lesser extent by CYP3A5 and CYP2C19. Ambrisentan is not only a strong inducer of CYP3A4, but also of ABCB1 and ABCG2. Ambrisentan also has a concentration-dependent effect on PXR activity, but because plateau effects are not reached, an EC50-value could not be calculated. Ambrisentan inhibits specific [(125)I]ET-1 binding in a concentration-dependent manner at nanomolar ranges of IC50. Ambrisentan significantly increases the dissociation constant for bladder [(125)I]ET-1 binding without affecting maximal number of binding sites (Bmax). Ambrisentan seem to bind to bladder ET-1 receptor in a competitive and reversible manner. Ambrisentan is an effective and safe treatment which is a valuable addition to the armamentarium against PAH. Ambrisentan offers a relative lack of drug interactions, once daily dosing and reassuring liver safety, offering safety and convenience advantages over bosentan.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ambrisentan
生化机理
安利生坦（LU-208075，BSF-208075）是一种高选择性内皮素-1 A 型受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压（PAH）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
内皮素受体，ET-A/ET-B 拮抗剂
名称和识别符
EC号
658-059-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NC(=N1)O[C@H](C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C
分子量
378.42
Reaxy-Rn
7549073
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7549073&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.8 |
|---|
关联靶点（人）
EDNRA
Tclin
内皮素-1受体(Endothelin-1 receptor)
(4 活性数据)
EDNRB
Tclin
内皮素受体B型(Endothelin receptor type B)
(1 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
173° (C=0.5,MeOH)
熔点
178 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
RTECS
UA2459660
Merck Index
384
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 177036-94-1，分子式为 C22H22N2O4，分子量为 378.42 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 SSE:688179 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）