苯甲酸阿格列汀, 二肽基肽酶 IV 抑制剂

CAS: 850649-62-6 货号: A408090 分子式: C25H27N5O4 分子量: 461.522 EC号: 691-730-4
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。

Information

Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoate is a potent, selective inhibitor of DPP-4 with IC50 of <10 nM, exhibits greater than 10,000-fold selectivity over DPP-8 and DPP-9.
In vitro

Alogliptin(SYR-322) is a potent inhibitor of DPP-4 and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. Alogliptin is not an inhibitor of CYP-450 enzymes and does not block the hERG channel at concentrations up to 30 μM.

In vivo

Alogliptin(SYR-322) produces dose-dependent improvements in glucose tolerance and increases plasma insulin levels in female Wistar fatty rats. Acute administration of alogliptin results in a significant decrease in plasma DPP-4 activity, and increases plasma active GLP-1. Alogliptin improves glucose tolerance at a dose of 0.3 mg/kg and higher, with a dose-dependent increase in plasma IRI, suggesting that improved glucose tolerance results from the ability of alogliptin to enhance insulin secretion.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
SYR-322 | (R)-2-((6-(3-aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)benzonitrile benzoate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Alogliptin (SYR-322) benzoate
生化机理
阿格列汀(SYR-322)苯甲酸盐是一种强效的 DPP-4 选择性抑制剂,其 IC50 小于 10 nM,对 DPP-8 和 DPP-9 的选择性超过 10,000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
二肽基肽酶 IV 抑制剂
名称和识别符
EC号
691-730-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCC[C@H](C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
分子量
461.522
Reaxy-Rn
38267873
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=38267873&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (122.93 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2306395 分析证书 A408090
溶液计算器