Argatroban (MCI-9038) Argatroban (MCI-9038) is a potent and selective synthetic thrombin inhibitor with K i ranging from 5 nM to 39 nM, used as an anticoagulant.
In vitro

Argatroban is a potent and selective synthetic thrombin inhibitor with Ki values against thrombin ranging from 5 nM to 39 nM. Argatroban has antithrombotic properties in a wide variety of animal models of both platelet-rich and erythrocyte-rich thrombosis. Argatroban dose-dependently prevents thrombus formation with an estimated ED50 of 125 μg/kg in this test. Argatroban produces a dose-dependent increases in the thrombin time with a 511% increase at the highest dose used with only a 73% increase in the APTT at this dose. Argatroban can directly induce phenotype conversion of vascular smooth muscle cells with the resultant up-regulation of SMemb, PAI-1, and beta-actin mRNAs.

In vivo

Argatroban inhibits the formation of microthrombi up to 3 hours after middle cerebral artery (MCA) occlusion; beyond 3 hours, it is ineffective. Argatroban also significantly reduces the size of ischemic cerebral lesions at 6 hours after MCA occlusion. Argatroban (0.3 mg/h/rat) significantly decreases the number of microthrombi 1 day after distal middle cerebral artery (dMCA) occlusion in the rat distal middle cerebral artery occlusion model. Argatroban (0.1 and 0.3 mg/h/rat) significantly reverses a decrease in regional cerebral blood flow (rCBF) 1 day after distal middle cerebral artery (dMCA) occlusion. Argatroban (0.3 mg/h/rat) also significantly reduces the size of the cerebral infarction.
Cell Data

cell lines：Normal human dermal fibroblasts, Scleroderma fibroblasts

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

(2R,4R)-1-[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxo-2-[[(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-8-quinolinyl)sulfonyl]amino]pentyl]-4-methyl-2-piperidinecarboxylic acid

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Argatroban (MCI-9038)

生化机理

阿加曲班（MCI-9038）是一种强效的选择性合成凝血酶抑制剂，_Ki值在 5 nM 至 39 nM 之间，可用作抗凝剂。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

凝血酶抑制剂

名称和识别符

EC号

638-764-8

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@@H]1CCN([C@H](C1)C(=O)O)C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

分子量

508.63

Reaxy-Rn

24866985

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24866985&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	1.3

关联靶点（人）

F2 Tclin 凝血酶原(Prothrombin) (24 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： F2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (127.38 mM); Ethanol: 100 mg/mL (127.38 mM); Water: 10 mg/mL (12.73 mM);

熔点

180°C

安全和危险性（GHS）

危险声明

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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萃取与后处理溶剂2

色谱分析（HPLC / GC / TLC）3

有机合成——反应介质1

细胞毒性筛选1

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阿加曲班（MCI-9038）, 凝血酶抑制剂

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