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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。An indoledione caspase activator
Information
Apoptosis Activator 2 strongly inducescaspase-3activation, PARP cleavage, and DNA fragmentation which leads to the destruction of cells (Apaf-1 dependent) withIC50of ~4 μM, inactive to HMEC, PREC, or MCF-10A cells.
In vitro
Apoptosis Activator 2 (20 μM) at the reduced cyto c concentration increases the fraction of Apaf-1 in the apoptosome by 1.5-fold to 33%. Apoptosis Activator 2 increases the extent of caspase-3 activation at the reduced level of cyto c and caspase-3 activation by 4-fold. Apoptosis Activator 2 strongly indues caspase-3 activation, PARP cleavage, and DNA fragmentation, and finally killing cells with an IC50 of 4 μM. Apoptosis Activator 2 induces apoptosis of PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 and NCI-H23 with of IC50 of 50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM and 35 μM. Apoptosis Activator 2 exerts a cytostatic effect on the majority of tumor cell lines tested, inhibiting cell growth by 50-100% at 10 μM in 40 of 48 cell lines tested. Apoptosis Activator 2 induces cell death by triggering apoptosome formation. The level of En1 expression does not have a significant influence on the survival rates of Ventral midbrain cultures for Apoptosis Activator 2 (-8.1 ± 6.0%). Survival rate is not significantly altered if the other three reagents are employed (-10.7 ± 4.7%) for Apoptosis Activator 2. Apoptosis activator 2 (10 μM) induces apoptosis in AGS cells as evaluated by apoptotic DNA ladder and Tunel assay. Apoptosis activator 2 (10 μM) enhances the induction of apoptosis by anti TROP2 conjugated liposomes. Cyclohexamide (10 μg/mL) or zVAD (50 μM) significantly protects against Apoptosis Activator 2 toxicity in neuroneal cultures. Apoptosis activator 2 (3 μM) results in numerous neurones with pyknotic nuclei suggestive of cell death involving apoptosis. DHT (10 nM) or E2 (10 nM) significantly protects against Apoptosis Activator 2 toxicity in neuroneal cultures.
In vivo
Cell Data
cell lines：GTL-16 gastric carcinoma cells and T47D breast carcinoma cells
Concentrations：~3 μM
Incubation Time：2 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Apoptosis Activator 2
生化机理
凋亡激活因子 2 能强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 分裂和 DNA 断裂，从而导致细胞破坏（依赖 Apaf-1），IC50 约为 4 μM，对 HMEC、PREC 或 MCF-10A 细胞无活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
分子量
306.14
Reaxy-Rn
11013495
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11013495&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CES1
Tchem
肝羧酸酯酶1(Liver carboxylesterase 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2403337 |
分析证书 | A408519 |
溶液计算器
常见问题
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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 79183-19-0，分子式为 C15H9Cl2NO2，分子量为 306.14 g/mol。
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