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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AS-252424, 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 alpha 抑制剂；磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 gamma 抑制剂
有货
概述
Information
AS-252424 is a novel, potentPI3Kγinhibitor withIC50of 30 nM in a cell-free assay with 30-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kα, and low inhibitory activity towards PI3Kδ/β.
In vitro
AS-252424 is a furan-2-ylmethylene thiazolidinedione as a selective ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 with 33 nM. AS-252424 shows reduced potency on PI3Kα with an IC50 with 935 nM. When screening against 80 different Ser/Thr and Tyr kinases, AS-252424 doesn\'t show significant inhibit towards any of them at 10 μM except for CK2. AS-252424 inhibits C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in a concentration- dependent manner with submicromolar or low-micromolarIC50 value. AS-252424 inhibits MCP-1-mediated chemotaxis in wild-type primary monocytes in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 52 μM, as well as in the monocytic cell line THP-1 with an IC50 value of 53 μM. AS252424 specifically blocks proliferation in the pancreatic cancer cell lines HPAF and Capan1, as assessed by cell counting. A recent research indicates 100 nM of AS-252424 significantly reduces [Ca2+]i, ICa and Ca2+ transients in HL-1 cardiomyocytes.
In vivo
Oral administration of AS-252424 at 10 mg/kg results in moderate reduction of neutrophil recruitment (35%), almost matching the result observed in PI3Kγ-deficient mice.
Cell Data
cell lines：MCF-7, HT-29, HCT-116, OVCAR3, A549, et al.
Concentrations：0.01 nM to 0.1 μM
Incubation Time：5 minutes
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(Z)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AS-252424
生化机理
AS-252424 是一种新型、强效的 PI3Kγ 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 30 nM，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kα 的 30 倍，对 PI3Kδ/β 的抑制活性较低。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 alpha 抑制剂；磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 gamma 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)/C=C\3/C(=O)NC(=O)S3
关联CAS
MeSH Entry Terms
5-(5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione;AS 252424;AS-252424;AS252424
分子量
305.28
Reaxy-Rn
20222686
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20222686&ln=
高级数据
关联靶点（人）
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(0 活性数据)
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: 2 mg/mL (4.33 mM); DMSO: 0.3 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (0.64 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2419031 |
分析证书 | A408539 |
技术文档和文章
溶液计算器
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