83-01(DMSO溶液

CAS: 909910-43-6 货号: A408570 分子式: C25H19N5S 分子量: 421.52 EC号: 635-614-3
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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A408570-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。

Information

A-83-01 is a potent inhibitor ofTGF-β type I receptor (ALK5-TD)with IC50 of 12 nM. A-83-01 also inhibits the transcription induced byactivin/nodal type I receptor (ALK4-TD)andnodal type I receptor (ALK7-TD)with IC50 of 45 nM and 7.5 nM, respectively.Solut
In vitro

A-83-01 inhibits the transcriptional activity induced by TGF-β type I receptor ALK-5 and that by activin type IB receptor ALK-4 and nodal type I receptor ALK-7, the kinase domains of which are structurally highly related to those of ALK-5. A-83-01 is potent in the inhibition of ALK5 and also prevents phosphorylation of Smad2/3 and the growth inhibition induced by TGF-β.

In vivo

A83-01 treatment significantly increases the number of Nkx2.5+ cardiomyoblasts at baseline and after myocardial injury, resulting in an increase in newly formed cardiomyocytes. A83-01 treatment significantly improves ventricular elastance and stroke work, leading to improved contractility after injury.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:1 μM

Incubation Time:1 h

Powder Purity:

规格

英文别名
1H-​Pyrazole-​1-​carbothioamide, 3-​(6-​methyl-​2-​pyridinyl)​-​N-​phenyl-​4-​(4-​quinolinyl)​-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
A-83-01
生化机理
A-83-01 是 TGF-β I 型受体(ALK5-TD)的强效抑制剂,IC50 为 12 nM。A-83-01 还能抑制活化素/结节 I 型受体(ALK4-TD)和结节 I 型受体(ALK7-TD)诱导的转录,IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
635-614-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
分子量
421.52
Reaxy-Rn
15627575
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15627575&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (197.28 mM);    
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

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