Name: 盐酸阿米替林, 去甲肾上腺素转运体抑制剂
SKU: A408601
Availability: InStock

盐酸阿米替林, 去甲肾上腺素转运体抑制剂

CAS: 549-18-8 货号: A408601 分子式: C₂₀H₂₃N · HCl 分子量: 313.86 EC号: 208-964-6

概述规格名称和识别符技术文档高级数据质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献溶液计算器

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为什么选择此级别

，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

Amitriptyline inhibits serotonin receptor, norepinephrine receptor, 5-HT4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with IC50 of 3.45 nM, 13.3 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively.Amitriptyline hydrochloride is a tricyclic antidepressant drμg. Amitriptyline hydrochloride inhibits the norepinephrine and serotonin transporters but has a high affinity for α1-adrenergic, serotonin and muscarinic acetylcholine receptors.

Information

Amitriptyline HCl is an inhibitor of bothserotonin transporter (SERT)andnorepinephrine transporter (NET)with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline HCl also inhibitshistamine receptor H1,histamine receptor H4,5-HT2andsigma 1 receptorwith K
In vitro

Amitriptyline inhibits Forskolin-stimulated cyclic AMP accumulation with EC50 values of 16.2 μM in intact CHO/DOR cells. Amitriptyline causes a concentration-dependent stimulation of ERK1/2 and GSK-3β phosphorylation with EC50 values of 9.0 μM in CHO/DOR cells. Amitriptyline (15 μM) causes a stimulation of ERK1/2 phosphorylation in C6 cells. Amitriptyline (30 μM) inhibits Forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity and antagonizes (−)-U50,488 inhibitory effect in rat nucleus accumbens. Amitriptyline binds the extracellular domain of both TrkA and TrkB and promotes TrkA-TrkB receptor heterodimerization. Amitriptyline (< 500 nM) promotes TrkA autophosphorylation in primary neurons and induces neurite outgrowth in PC12 cells. Amitriptyline selectively protects T17 cells from apoptosis with EC50 of 50 nM. ^[6]

In vivo

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) activates TrkA and TrkB receptors and significantly reduces kainic acid-triggered neuronal cell death in mice. Amitriptyline (15 mg/kg and 30 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) shows a significant 24-h rhythm in the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. Amitriptyline (1 mg/kg and 3 mg/kg) significantly increases the total distance travelled of mice in novel cages. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) considerably attenuates the hypothermic response to 8-OHDPAT and mCPP in mice. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) significantly reduces serotonin transporter density by approximately 20% in cortex of mice.
Cell Data

cell lines：Mutant cell lines (G401, A204, G402, KYM-1), Wild type cell line (RD, 293, SJCRH30)

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

1-Propanamine, 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-, hydrochloride (1:1)

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Amitriptyline HCl

生化机理

盐酸阿米替林是血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。盐酸阿米替林还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 sigma 1 受体，其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。阿米替林是一种三环类抗抑郁药（TCA）。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

去甲肾上腺素转运体抑制剂

名称和识别符

EC号

208-964-6

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

关联CAS

50-48-6

分子量

313.86

Reaxy-Rn

4164595

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4164595&ln=

技术文档

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📊 产品数据表

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高级数据

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro Water: 37 mg/mL (201.01 mM); DMSO: 3 mg/mL (16.29 mM); Ethanol: Insoluble;

熔点

195 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06, GHS08, GHS09, GHS05, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H301: 吞咽会中毒

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H370: 对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P308+P316: 如果暴露或担心：立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany

RTECS

HO9450000

Merck Index

487

个人防护装备

Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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此产品的引用文献

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