阿曲汀, 维甲酸受体激动剂

CAS: 55079-83-9 货号: A408623 分子式: C21H26O3 分子量: 326.43 EC号: 259-474-4
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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A408623-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

It is a potent activator of the α-secretase ADAM10 gene expression and apoptosis inducer via the CD95 signalling pathway. It is also a systemic retinoid drμg used in the treatment of severe psoriasis.

Information

Acitretin Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is a second generation retinoid used for psoriasis.
In vitro

Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. Acitretin (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. Acitretin induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. Acitretin preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. Acitretin increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. Acitretin is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte.

In vivo

Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. Acitretin rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
Etretin, RO 10-1670 | (2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Acitretin
生化机理
阿维A酸(Etretin,RO 10-1670)是用于治疗银屑病的第二代维甲酸。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
维甲酸受体激动剂
名称和识别符
EC号
259-474-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C(=C1/C=C/C(=C/C=C/C(=C/C(=O)O)/C)/C)C)C)OC
UN Number
分子量
326.43
Reaxy-Rn
15057225
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15057225&ln=

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高级数据

化学和物理性质
熔点
230 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
Merck Index
112
个人防护装备
Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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