Azilsartan inhibits the specific binding of ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII to human angiotensin type 1 receptors. Azilsartan also inhibits the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nM. In isolated rabbit aortic strips, Azilsartan reduces the maximal contractile response to AII with a pD\'2 value of 9.9. The inhibitory effects of Azilsartan on contractile responses induced by AII persists after the strips are washed. Azilsartan suppresses the increase in plasma glucose level in the oral glucose tolerance test (OGTT) without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In skeletal muscle, Azilsartan decreases the expression of TNF-α at doses of 0.001%. In adipose tissue, Azilsartan reduces TNF-α expression but increases the expression of adiponectin, PPARγ, C/EBα, and aP2. In cultured 3T3-L1 preadipocytes, Azilsartan enhances adipogenesis and exertes greater effects than valsartan on expression of genes encoding peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα), PPARδ, leptin, adipsin, and adiponectin. Azilsartan also potently inhibits vascular cell proliferation in the absence of exogenously supplemented angiotensin II.

In vivo

In Koletsky rats, Azilsartan treatment lowers blood pressure, basal plasma insulin concentration and the homeostasis model assessment of insulin resistance index, and inhibited over-increase of plasma glucose and insulin concentrations during oral glucose tolerance test. Azilsartan downregulates 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 expression.
Cell Data

cell lines：BCSC

Concentrations：0 μM -1 μM

Incubation Time：2 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

TAK-536 | 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Azilsartan

生化机理

阿齐沙坦（TAK-536）是一种血管紧张素 II 1 型（AT1）受体拮抗剂，IC50 为 2.6 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

拮抗剂

作用机制

1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂

名称和识别符

EC号

808-058-6

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)O

分子量

456.45

Reaxy-Rn

7673311

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7673311&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	4.4

关联靶点（人）

AGTR1 Tclin 1型血管紧张素II受体(Type-1 angiotensin II receptor) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AGTR1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

熔点

188 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

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本产品的 CAS 号为 147403-03-0，分子式为 C25H20N4O5，分子量为 456.45 g/mol。

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色谱分析（HPLC / GC / TLC）1

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