Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂，对c-Kit(D816H)，PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM，40 nM和81 nM。A multi-targeted tyrosine kinase inhibitor of PDGF and c-Kit。

Information

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) is a potent and multi-targeted inhibitor ofc-Kit,PDGFRαandFlt3withIC50of 10 nM, 40 nM and 81 nM, respectively. Amuvatinib suppressesc-METandc-RET. Amuvatinib is also active as a DNA repair proteinRad51inhibitor with antineoplas
In vitro

The hydrochloride salt of MP-470 also inhibits several mutants of c-Kit, including c-Kit^D816V, c-Kit^D816H, c-Kit^V560G, and c-Kit^V654A, as well as a Flt3 mutant (Flt3^D835Y) and two PDGFRα mutants (PDGFRα^V561D and PDGFRα^D842V), with IC50 of 10 nM to 8.4 μM. MP-470 potently inhibits the proliferation of OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, and DMS-114 cells, with IC50 of 0.9 μM–7.86 μM. MP-470 also inhibits c-Kit and PDGFRα, with IC50 values of 31 μM and 27 μM, respectively. MP-470 demonstrates potent cytotoxicity against MiaPaCa-2, PANC-1, and GIST882 cells, with IC50 of 1.6 μM to 3.0 μM. MP-470 also binds to and inhibits several c-Kit mutants, including c-Kit^K642E, c-Kit^D816V, and c-Kit^K642E/D816V. In MDA-MB-231 cells, MP-470 (1 μM) inhibits tyrosine phosphorylation of AXL. In LNCaP and PC-3, but not DU145 cells, MP-470 exhibits cytotoxicity with IC50 of 4 μM and 8 μM, respectively, and induces apoptosis at 10 μM. In LNCaP cells, MP-470 (10 μM) elicits G1 arrest and decreases phosphorylation of Akt and ERK1/2. In SF767 cells, MP-470 (10 μM) inhibits c-Met phosphorylation and sensitizes cells to radiation. In combination with radiation, MP-470 (10 μM) inhibits glycogen synthase kinase (GSK)3β activity, induces apoptosis, and disrupts the repair of dsDNA breaks probably through suppression of Rad51. ^[6]

In vivo

In mice xenograft models of HT-29, A549, and SB-CL2 cells, MP-470 (10 mg/kg–75 mg/kg via i.p. or 50 mg/kg–200 mg/kg via p.o.) inhibits tumor growth. In mice bearing LNCaP xenograft, MP-470 (20 mg/kg) combined with Erlotinib significantly induces tumor growth inhibition (TGI).
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0–30 μM, dissolved in DMSO

Incubation Time：96 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

阿木替尼 (MP-470)

英文别名

HPK 56 | N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Amuvatinib (MP-470)

生化机理

阿武替尼（MP-470，HPK 56）是一种强效的多靶点抑制剂，可抑制c-Kit、PDGFRα和Flt3，其IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。阿穆伐替尼可抑制c-MET和c-RET。阿穆法替尼还是一种具有抗肿瘤活性的DNA修复蛋白Rad51抑制剂。第二阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6

分子量

447.52

Reaxy-Rn

12273942

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12273942&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	3.5

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (198.2 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 850879-09-3，分子式为 C23H21N5O3S，分子量为 447.52 g/mol。

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