氮䓬斯汀盐酸盐, 组胺 H1 受体拮抗剂

CAS: 79307-93-0 货号: A408950 分子式: C22H24ClN3O·HCl 分子量: 418.36 EC号: 620-469-0 PubChem CID: 54360
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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文献证明

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概述

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。An H1-receptor antagonist with antiallergic effects and disrupts TNF alpha activity.

Information

Azelastine HCl Azelastine HCl is a potent, second-generation, selective, histamine receptor antagonist, used in the treatment of rhinitis.
In vitro

Azelastine inhibits Ag- and ionomycin-induced TNF-alpha release with IC50 values of 25.7 mM and 1.66 mM, respectively, in a rat mast RBL-2H3 cell line. Azelastine also inhibits TNF-alpha mRNA expression, TNF-alpha protein synthesis and release, and, possibly related to these effects, Ca2+ influx, in Ag-stimulated cells. Azelastine inhibits TNF-alpha release to a greater extent than mRNA expression/protein synthesis and Ca2+ influx in ionomycin-stimulated cells, suggesting that Azelastine inhibits the release process more potently than transcription or production of TNF-alpha by interfering with a signal other than Ca2+. Azelastine added 1 hour after ionomycin stimulation also immediately blocks subsequent release of TNF-alpha, which has been produced in the cells, without affecting Ca2+ influx. Azelastine inhibits ionomycin-induced, but not Ag-induced, protein kinase C translocation to the membranes. Azelastine hydrochloride (Azeptin) dose-dependently suppresses both DNA and protein synthesis in human gingival fibroblasts (HF) and also suppresses blastogenesis of human peripheral blood lymphocytes (PBL). Azelastine hydrochloride (Azeptin) suppresses both inducible nitric oxide synthase-mRNA level and NO generation in mouse peritoneal macrophages. Azelastine inhibits secretion of IL-6, TNF-alpha and IL-8 as well as NF-kappaB activation and intracellular calcium ion levels in normal human mast cells.

In vivo


Cell Data

cell lines:WTK1 lymphoblasts

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
4-​[(4-​chlorophenyl)​methyl]​-​2-​(hexahydro-​1-​methyl-​1H-​azepin-​4-​yl)​-​1(2H)​-​phthalazinone, hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Azelastine HCl
生化机理
盐酸氮卓斯汀是一种强效的第二代选择性组胺受体拮抗剂,用于治疗鼻炎。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
组胺 H1 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
620-469-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl
PubChem CID
分子量
418.36
Reaxy-Rn
4834474

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高级数据

化学和物理性质
熔点
226 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

RTECS
TH9203900
Merck Index
906
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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