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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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极光A抑制剂I（TC-S 7010）, 极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
有货
概述
Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
Information
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) is a novel, potent, and selective inhibitor ofAurora AwithIC50of 3.4 nM in a cell-free assay. It is 1000-fold more selective for Aurora A than Aurora B. Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) triggersapoptosisthrough the ROS-med
In vitro
Aurora A Inhibitor I is a 2,4-dianilinopyrimidine that selectively and potently inhibits Aurora A. Aurora A Inhibitor I effectively inhibits the proliferation of HCT116 and HT29 cells, with IC50 of 190 nM and 2.9 μM, respectively. The Aurora A selectivity of Aurora A Inhibitor I against Aurora B depends on a single amino acid (Thr217) of Aurora A. In KCL-22 cells, Aurora A Inhibitor I (1-5 μM) increases G2/M cell fraction, induces histone H3 serine 10 phosphorylation, and suppresses mitotic Aurora A autophosphorylation on Thr288. Aurora A Inhibitor I (0.5-5 μM) also suppresses cell proliferation in KCL-22 cells, as well as BCR-ABL-negative leukemia cell lines KG-1 and HL-60. Aurora A Inhibitor I effectively induces apoptosis in KCL-22 cells at 5 μM. In a recent study, Aurora A Inhibitor I is also found to inhibit cell growth of HCT116, HT29, and HeLa cells, with IC50 of 377.6 nM, 5.6 μM, and 416 nM.
In vivo
Cell Data
cell lines：Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)
Concentrations：0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(2-chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)
生化机理
极光 A 抑制剂 I（TC-S 7010）是一种新型、强效、选择性极光 A 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 3.4 nM。极光 A 抑制剂 I (TC-S 7010) 通过 ROS 介导的 UPR 信号通路触发细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
名称和识别符
EC号
806-027-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
分子量
588.07
Reaxy-Rn
19963522
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19963522&ln=
高级数据
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(3 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (198.43 mM); Ethanol: 62 mg/mL (198.43 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 1158838-45-9，分子式为 C31H31ClFN7O2，分子量为 588.07 g/mol。
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