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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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极光A抑制剂I（TC-S 7010）, 极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
Information
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) is a novel, potent, and selective inhibitor ofAurora AwithIC50of 3.4 nM in a cell-free assay. It is 1000-fold more selective for Aurora A than Aurora B. Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) triggersapoptosisthrough the ROS-med
In vitro
Aurora A Inhibitor I is a 2,4-dianilinopyrimidine that selectively and potently inhibits Aurora A. Aurora A Inhibitor I effectively inhibits the proliferation of HCT116 and HT29 cells, with IC50 of 190 nM and 2.9 μM, respectively. The Aurora A selectivity of Aurora A Inhibitor I against Aurora B depends on a single amino acid (Thr217) of Aurora A. In KCL-22 cells, Aurora A Inhibitor I (1-5 μM) increases G2/M cell fraction, induces histone H3 serine 10 phosphorylation, and suppresses mitotic Aurora A autophosphorylation on Thr288. Aurora A Inhibitor I (0.5-5 μM) also suppresses cell proliferation in KCL-22 cells, as well as BCR-ABL-negative leukemia cell lines KG-1 and HL-60. Aurora A Inhibitor I effectively induces apoptosis in KCL-22 cells at 5 μM. In a recent study, Aurora A Inhibitor I is also found to inhibit cell growth of HCT116, HT29, and HeLa cells, with IC50 of 377.6 nM, 5.6 μM, and 416 nM.
In vivo
Cell Data
cell lines：Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)
Concentrations：0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(2-chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)
生化机理
极光 A 抑制剂 I（TC-S 7010）是一种新型、强效、选择性极光 A 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 3.4 nM。极光 A 抑制剂 I (TC-S 7010) 通过 ROS 介导的 UPR 信号通路触发细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
名称和识别符
EC号
806-027-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
分子量
588.07
Reaxy-Rn
19963522
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19963522&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(3 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (198.43 mM); Ethanol: 62 mg/mL (198.43 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1158838-45-9，分子式为 C31H31ClFN7O2，分子量为 588.07 g/mol。
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