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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AZD5438, 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂
有货
概述
AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
Information
AZD5438 is a potent inhibitor ofCDK1/2/9withIC50of 16 nM/6 nM/20 nM in cell-free assays. It is less potent to CDK5/6 and also inhibits GSK3β. Phase 1.
In vitro
AZD5438 exhibits the potent inhibitory effect on activity of cyclin-dependent kinases including cyclin E-cdk2, cyclin A-cdk2, cyclin B1-cdk1, cyclin D3-cdk6, and cyclin T-cdk9 with IC50 of 6 nM, 45 nM, 16 nM, 21 nM, and 20 nM, respectively. Besides, AZD5438 also inhibits the kinase activity of p25-cdk5 and glycogen synthase kinase 3β with IC50 of 14 nM and 17 nM, respectively. AZD5438 induces cell cycle arrest by inhibiting phosphorylation of cdk-dependent substrates, and exhibits the broad antiproliferative activity against a range of tumor cell lines including lung, colorectal, breast, prostate, and hematologic tumors with IC50 ranging from 0.2 μM (MCF-7) to 1.7 μM (ARH-77).
In vivo
In vivo, oral treatment of AZD5438 leads to statistically significant inhibition against the growth of human tumor xenografts derived from a wide range of different cancer types including breast, colon, lung, prostate, and ovarian with maximum TGI ranging from 38% to 153%. In the SW620 xenograft model, AZD5438 causes the inhibition of several cell cycle proteins such as, phH3, phosphonucleolin, PP1a, and several phospho-pRb epitopes in a dose-dependent manner.
Cell Data
cell lines：Panc-1 cells
Concentrations：0 to 10 μM
Incubation Time：48 hours or 72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidin-2-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AZD5438
生化机理
AZD5438 是 CDK1/2/9 的强效抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 16 nM/6 nM/20 nM。它对 CDK5/6 的抑制作用较弱，但也能抑制 GSK3β。第 1 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C
分子量
371.46
Reaxy-Rn
14464752
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14464752&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.2 |
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关联靶点（人）
CDK1
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1)
(1 活性数据)
CCNE1
Tchem
G1/S特异性细胞周期蛋白-E1(G1/S-specific cyclin-E1)
(1 活性数据)
CCNB1
Tchem
G2/有丝分裂特异性细胞周期蛋白-B1(G2/mitotic-specific cyclin-B1)
(1 活性数据)
CDK9
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9)
(1 活性数据)
CCNA2
Tchem
细胞周期蛋白A2(Cyclin-A2)
(1 活性数据)
CCND3
Tchem
G1/S特异性细胞周期蛋白-D3(G1/S-specific cyclin-D3)
(1 活性数据)
CCNT1
Tchem
细胞周期蛋白T1(Cyclin-T1)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(3 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 63 mg/mL (199.84 mM); DMSO: 2 mg/mL (6.34 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H227: 可燃液体
预防措施声明
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
RTECS
UV6261160
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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