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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330) inhibits human muscarinicAChRM1, M2, M3, M4 and M5 withKiof 0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM and 0.16 nM, respectively.
In vitro
[3H]Aclidinium binds to a homogeneous receptor of M2 with Kd of 0.34 nM and Bmax of 3.13 pmol/mg, and binds to M3 with Kd of 0.34 nM and Bmax of 3.13 pmol/mg. Aclidinium (< 100 nM) dose-dependently inhibits carbachol-induced contractions in isolated guinea pig trachea. Aclidinium shows an onset of action with t1/2 of 6.8 min, tmax of 35.9 min in isolated guinea pig trachea. Aclidinium is hydrolysed in plasma samples from all species studied, with apparent half-lives at 37℃ of 11.7 min, 38.3 min, 1.8 min and 2.4 min in rat, guinea pig, dog and human plasma, respectively. Aclidinium (0.1 μM) inhibits carbachol and TGF-β1 induced upregulation of collagen type I and α-SMA mRNA and protein expression in human bronchial fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) inhibits TGF-β1 induced upregulation of ChAT expression in human bronchial fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) inhibits carbachol- and TGF-β1-induced increases in ERK1/2 phosphorylation and RhoA-GTP formation in human bronchial fibroblasts. Aclidinium pretreatment prevents the upregulation of M1 and M3, but not M2 downregulation induced by carbachol or TGF-β1 in human lung fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) dose-dependently inhibits the TGF-β1 and carbachol-induced cell proliferation of human lung fibroblasts.
In vivo
Aclidinium shows an onset of action with IC50 (95% CI) of 140 μg/mL and tmax of 30 min in the acetylcholine-induced bronchoconstriction model in anesthetized guinea pigs. Aclidinium (500 μg/kg) induces a maximal increase in heart rate of 55% after 1 hour in conscious beagle dogs. Aclidinium (1 mg/ml) produces a potent and sustained bronchoprotection (72%–88.4%) over the 120-min study period in anaesthetised guinea pigs.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：100 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
LAS 34273, LAS-W 330 | 1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 3-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide (1:1), (3R)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Aclidinium Bromide
生化机理
Aclidinium Bromide（LAS 34273，LAS-W 330）可抑制人毒蕈碱 AChR M1、M2、M3、M4 和 M5，其Ki值分别为 0.1 nM、0.14 nM、0.14 nM、0.21 nM 和 0.16 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
肌卡因乙酰胆碱受体 M3 拮抗剂
名称和识别符
EC号
825-171-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C[N+]2(CCC1[C@H](C2)OC(=O)C(C3=CC=CS3)(C4=CC=CS4)O)CCCOC5=CC=CC=C5.[Br-]
分子量
564.57
Reaxy-Rn
14488516
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14488516&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CHRM5
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M5(Muscarinic acetylcholine receptor M5)
(1 活性数据)
CHRM3
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3(Muscarinic acetylcholine receptor M3)
(4 活性数据)
CHRM4
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4(Muscarinic acetylcholine receptor M4)
(1 活性数据)
CHRM2
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M2(Muscarinic acetylcholine receptor M2)
(4 活性数据)
CHRM1
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1(Muscarinic acetylcholine receptor M1)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 59 mg/mL (198.76 mM); DMSO: 30 mg/mL (101.06 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H331: 吸入会中毒
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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