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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
AT9283, 酪氨酸蛋白激酶 JAK3 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AT9283是多靶点抑制剂，对Bcr-Abl(T3151)，Jak2，Jak3，aurora A和B的IC50分别为4，1.2，1.1，3 nM和3 nM。
Information
AT9283 is a potentJAK2/3inhibitor withIC50of 1.2 nM/1.1 nM in cell-free assays; also potent to Aurora A/B, Abl1(T315I). Phase 2.
In vitro
AT9283 leads to a clear polyploid phenotype by inhibiting the activity of Aurora B kinase in HCT116 cells with IC50 of 30 nM. Furthermore, AT9283 also produces the potent inhibition on HCT116 colony formation.
In vivo
In HCT116 human colon carcinoma xenograft bearing mice, AT9283 treatment (15 mg/kg and 20 mg/kg) for 16 days results in a significant tumor growth inhibition of 67% and 76%, respectively. In addition, AT9283 also exhibits a significantly longer half-life in tumors(2.5 hours) compared with plasma (0.5 hour) and modest oral bioavailability in mice (Fp.o. = 24%).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1 nM - 10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AT9283
生化机理
AT9283 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 1.2 nM/1.1 nM；对 Aurora A/B、Abl1(T315I) 也有效。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 JAK3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC1NC(=O)NC2=C(NN=C2)C3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)CN5CCOCC5
分子量
381.43
Reaxy-Rn
36407987
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=36407987&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 0.5 |
|---|
关联靶点（人）
EPHB6
Tchem
肝素 B 型受体 6(Ephrin type-B receptor 6)
(1 活性数据)
CDK10
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶10(Cyclin-dependent kinase 10)
(1 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(2 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(1 活性数据)
STK17A
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 17A(Serine/threonine-protein kinase 17A)
(2 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(1 活性数据)
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(1 活性数据)
EPHA7
Tchem
肝素 A 型受体 7(Ephrin type-A receptor 7)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(2 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(3 活性数据)
FGFR2
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2)
(2 活性数据)
FGFR3
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(1 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(4 活性数据)
PRKACG
Tchem
cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 γ(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit gamma)
(1 活性数据)
MERTK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer)
(1 活性数据)
PLK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
PDK1
Tchem
[丙酮酸脱氢酶（乙酰转移酶）]激酶同工酶1，线粒体([Pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring)] kinase isozyme 1, mitochondrial)
(1 活性数据)
RPS6KA2
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-2(Ribosomal protein S6 kinase alpha-2)
(1 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-6(Ribosomal protein S6 kinase alpha-6)
(1 活性数据)
PRKD1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶D1(Serine/threonine-protein kinase D1)
(1 活性数据)
BMPR1B
Tchem
骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(5 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(4 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
AAK1
Tchem
AP2 相关蛋白激酶 1(AP2-associated protein kinase 1)
(1 活性数据)
ACAD10
Tchem
酰基辅酶 A 脱氢酶家族成员 10(Acyl-CoA dehydrogenase family member 10)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(3 活性数据)
ACVRL1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶受体 R3(Serine/threonine-protein kinase receptor R3)
(1 活性数据)
PRKAG2
Tchem
5'-AMP活化蛋白激酶亚基γ-2(5'-AMP-activated protein kinase subunit gamma-2)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(2 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(5 活性数据)
RPS6KA3
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-3(Ribosomal protein S6 kinase alpha-3)
(1 活性数据)
RPS6KA4
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-4(Ribosomal protein S6 kinase alpha-4)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (199.77 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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