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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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阿帕他隆, 含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。
RVX-208是一种有效的bromodomain抑制剂，作用于BD2和BD1，IC50值分别为0.51 和87 μM。
Bromodomains（BRDs）是与蛋白质相互作用的模块，与包含ε-N-乙酰赖氨酸的蛋白质结合。BRDs充当染色质修饰酶、转录调节子和染色质调节子的效应器结构域。
RVX-208是一种有效的第二类BET bromodomains抑制剂。RVX-208表现出对BD2和BD1的亲和力，KD值分别为0.194和4.06。RVX-208以多肽竞争的方式与乙酰赖氨酸的结合口袋相结合[1]。在HepG2细胞中，RVX-208诱导载脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208诱导BRD4介导的ApoA-I mRNA。
在非洲绿猴中，RVX-208 分别增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加预β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亚微粒子、三磷酸腺苷结合盒转运体G1、三磷酸腺苷结合盒转运体AI和胆固醇外流。在高脂血症apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）显著抑制主动脉病变。此外，RVX-208增加HDL-C，减少LDL-C和促炎细胞因子。
Information
Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) is a potent BET bromodomain inhibitor with IC50 of 0.510 μM for BD2 in a cell-free assay, about 170-fold selectivity over BD1. Phase 2.
In vitro
As a BET bromodomain inhibitor, RVX-208 preferentially binds to the second bromodomain found on BET proteins. RVX-208, as a stimulator of apolipoprotein (APO) AI gene expression, increases apoA-I and HDL-C in vitro.
In vivo
RVX-208 significantly increases serum apoA-I and HDL-C in AGMs, and enhances cholesterol efflux via different pathways.
Cell Data
cell lines：CV-1 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
RVX-000222 | 4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Apabetalone (RVX-208)
生化机理
Apabetalone （RVX-208，RVX-000222）是一种强效的 BET 溴域抑制剂，在无细胞试验中对 BD2 的 IC50 值为 0.510 μM，选择性约为 BD1 的 170 倍。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂
名称和识别符
EC号
812-112-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2
分子量
370.4
Reaxy-Rn
18444347
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18444347&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(19 活性数据)
BRDT
Tchem
溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein)
(2 活性数据)
BRD3
Tchem
含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3)
(9 活性数据)
BRD2
Tchem
含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2)
(7 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 K2230047 |
分析证书 | A409027 |
技术文档和文章
溶液计算器
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