阿帕他隆, 含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂

表观遗传阅读器领域抑制剂

Moligand™

10mM in DMSO

CAS编号: 1044870-39-4(DMSO)
分子式: C₂₀H₂₂N₂O₅
分子量: 370.4

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A409027-1ml	1ml	现货

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基本描述

英文别名	RVX-000222 \| 4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-
规格或纯度	Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称	Apabetalone (RVX-208)
生化机理	Apabetalone （RVX-208，RVX-000222）是一种强效的 BET 溴域抑制剂，在无细胞试验中对 BD2 的 IC50 值为 0.510 μM，选择性约为 BD1 的 170 倍。第二阶段
储存温度	-80℃储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂
产品介绍	Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 RVX-208是一种有效的bromodomain抑制剂，作用于BD2和BD1，IC50值分别为0.51 和87 μM。 Bromodomains（BRDs）是与蛋白质相互作用的模块，与包含ε-N-乙酰赖氨酸的蛋白质结合。BRDs充当染色质修饰酶、转录调节子和染色质调节子的效应器结构域。 RVX-208是一种有效的第二类BET bromodomains抑制剂。RVX-208表现出对BD2和BD1的亲和力，KD值分别为0.194和4.06。RVX-208以多肽竞争的方式与乙酰赖氨酸的结合口袋相结合[1]。在HepG2细胞中，RVX-208诱导载脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208诱导BRD4介导的ApoA-I mRNA。在非洲绿猴中，RVX-208 分别增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加预β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亚微粒子、三磷酸腺苷结合盒转运体G1、三磷酸腺苷结合盒转运体AI和胆固醇外流。在高脂血症apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）显著抑制主动脉病变。此外，RVX-208增加HDL-C，减少LDL-C和促炎细胞因子。 Information Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) is a potent BET bromodomain inhibitor with IC50 of 0.510 μM for BD2 in a cell-free assay, about 170-fold selectivity over BD1. Phase 2. In vitro As a BET bromodomain inhibitor, RVX-208 preferentially binds to the second bromodomain found on BET proteins. RVX-208, as a stimulator of apolipoprotein (APO) AI gene expression, increases apoA-I and HDL-C in vitro. In vivo RVX-208 significantly increases serum apoA-I and HDL-C in AGMs, and enhances cholesterol efflux via different pathways. Cell Data cell lines：CV-1 cells Concentrations： Incubation Time： Powder Purity:≥98%

产品属性

ALogP	2.877
hba_count	5
HBD Count	2
Rotatable Bond	6

关联靶点（人）

BRD4 Tchem 含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4) (19 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRDT Tchem 溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRDT

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRD3 Tchem 含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRD2 Tchem 含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型	小分子
Canonical SMILES	COC1=CC(=C2C(=O)NC(=NC2=C1)C3=CC(=C(OCCO)C(=C3)C)C)OC
分子量	370.4
Reaxy-Rn	18444347
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18444347&ln=