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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AMG-900, 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。
AMG900是一种高选择性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制剂，IC50值为5 nmol/L。
AMG900是Aurora激酶家族全部三个成员的抑制剂。该物质是在Aurora激酶的新型ATP竞争性二氮杂小分子抑制剂中发现的。AMG900可在肿瘤细胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化，并能以不延长有丝分裂停滞的方式中断细胞分裂，引发细胞死亡。该物质能抑制26种不同的肿瘤细胞系增殖，同时，还具有提高其他aurora激酶抑制剂活性的能力。[1,2]
在动物水平上，AMG900被用于小鼠模型实验。在已建立的HCT116肿瘤小鼠中口服AMG900。相比溶剂对照组，使用不同浓度AMG900的实验组肿瘤体积明显更小。这些结果表明，AMG900具有显著抑制肿瘤生长的能力。
Information
AMG 900 is a potent and highly selective pan-Aurora kinasesinhibitor for Aurora A/B/C withIC50of 5 nM/4 nM /1 nM. It is >10-fold selective for Aurora kinases than p38α, Tyk2, JNK2, Met and Tie2. Phase 1.
In vitro
AMG 900 is a novel class of ATP-competitive phthalazinamine small molecule inhibitors of aurora kinases. In HeLa cells, AMG 900 inhibits autophosphorylation of aurora-A and -B as well as phosphorylation of histone H3 on Ser, a proximal substrate of aurora-B. The predominant cellular response of tumor cells to AMG 900 treatment is aborted cell division without a prolonged mitotic arrest, which ultimately results in cell death. AMG 900 inhibits the proliferation of 26 tumor cell lines, including cell lines resistant to the antimitotic drug paclitaxel and to other aurora kinase inhibitors (AZD1152, MK-0457, and PHA-739358), at low nanomolar concentrations (about 2- 3 nM). Furthermore, AMG 900 is active in an AZD1152-resistant HCT116 variant cell line that harbors an aurora-B mutation (W221L).
In vivo
Oral administration of AMG 900 blocks the phosphorylation of histone H3 in a dose-dependent manner and significantly inhibited the growth of HCT116 tumor xenografts. AMG 900 is broadly active in multiple xenograft models, including 3 multidrugresistant xenograft models, representing 5 tumor types. AMG 900 exhibits a low-to-moderate clearance and a small volume of distribution. Its terminal elimination half-life ranged from 0.6 to 2.4 hours. AMG 900 is well-absorbed in fasted animals with an oral bioavailability of 31% to 107%. Food intake has an effect on rate (rats) or extent (dogs) of AMG 900 oral absorption. The clearance and volume of distribution at steady state in humans are predicted to be 27.3 mL/h/kg and 93.9 mL/kg, respectively. AMG 900 exhibits acceptable PK properties in preclinical species and is predicted to have low clearance in humans.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.5, 5.0, 50 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(4-(3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AMG-900
生化机理
AMG 900 是一种强效、高选择性的 Aurora A/B/C 泛极光激酶抑制剂，IC50 为 5 nM/4 nM/1 nM。它对极光激酶的选择性大于 p38α、Tyk2、JNK2、Met 和 Tie2 的 10 倍。第 1 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
名称和识别符
EC号
188-123-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N
分子量
503.58
Reaxy-Rn
12927539
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12927539&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.1 |
|---|
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(3 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(3 活性数据)
AURKC
Tchem
极光激酶C(Aurora kinase C)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (197.86 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214614 |
分析证书 | A409137 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 945595-80-2，分子式为 C28H21N7OS，分子量为 503.58 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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